Аторвастатин 20 мг: приём и дозировка¶

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови. Дозировка 20 мг относится к средним терапевтическим дозам препарата и широко используется как стартовая или поддерживающая терапия при гиперхолестеринемии и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

¶Механизм действия

Аторвастатин конкурентно блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевое звено синтеза холестерина в печени. В ответ на снижение внутриклеточного холестерина гепатоциты увеличивают число рецепторов к ЛПНП на своей поверхности, что ускоряет захват и утилизацию атерогенных липопротеинов из плазмы. Результат — снижение общего холестерина, ХС ЛПНП и триглицеридов, а также умеренное повышение холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП).

При дозе 20 мг в сутки ожидаемое снижение ХС ЛПНП составляет ориентировочно 40–45 % от исходного уровня; эффект носит дозозависимый характер и проявляется в течение 2–4 недель.

¶Как принимать

Основные правила приёма:

• Кратность. Препарат принимают один раз в сутки.
• Время. Приём возможен в любое время дня, независимо от приёма пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность аторвастатина. Многие пациенты принимают таблетку вечером, так как синтез холестерина в печени наиболее активен в ночные часы, однако для аторвастатина (в отличие от короткодействующих статинов) это не является обязательным условием.
• Способ. Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды; не рекомендуется разжёвывать или измельчать.
• Регулярность. Дозу следует принимать в одно и то же время ежедневно; при пропуске очередного приёма пропущенную таблетку принимают, если до следующей осталось достаточно времени, и не удваивают дозу.
• Длительность. Терапия, как правило, длительная и непрерывная; самостоятельная отмена не рекомендуется, поскольку уровень холестерина возвращается к исходным значениям.

Дозировка 20 мг может назначаться как начальная у части пациентов либо как промежуточная ступень при недостаточном эффекте меньших доз (10 мг) и при необходимости более интенсивного снижения холестерина.

¶Показания

• Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная гиперлипидемия при недостаточной эффективности диеты и физической активности.
• Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия (в том числе в комбинации с другими липидснижающими средствами).
• Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском: ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, инсульт, сахарный диабет, выраженный атеросклероз.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к аторвастатину;
• активных заболеваниях печени, стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• выраженной почечной недостаточности (с осторожностью).

С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, злоупотреблении алкоголем, гипотиреозе, у пожилых пациентов и при склонности к мышечным осложнениям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Особого внимания требует миопатия: при появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмного цвета мочи следует немедленно обратиться к врачу. Риск повышается при одновременном приёме с фибратами, некоторыми антибиотиками (макролидами), противогрибковыми средствами, циклоспорином и грейпфрутовым соком в больших количествах.

¶Контроль и взаимодействия

До начала терапии и в процессе лечения контролируют липидный профиль и активность печёночных ферментов (АЛТ, АСТ). При появлении симптомов со стороны мышц определяют уровень креатинфосфокиназы. Дозу 20 мг подбирают индивидуально с учётом целевого уровня ХС ЛПНП и общего сердечно-сосудистого риска.

Аторвастатин метаболизируется преимущественно через фермент CYP3A4, поэтому возможны взаимодействия с препаратами, влияющими на этот фермент. Это необходимо учитывать при назначении сопутствующей терапии.

¶Значение в клинической практике

Доза 20 мг занимает промежуточное положение между низкими (10 мг) и высокими (40–80 мг) дозами и позволяет достигать значимого снижения ХС ЛПНП при относительно умеренном риске побочных эффектов. Выбор конкретной дозы, времени и длительности приёма остаётся прерогативой лечащего врача; самостоятельное изменение схемы лечения недопустимо.