Аториакс 90: препарат и его свойства¶

Аториакс 90 — торговое наименование лекарственного препарата на основе аторвастатина, относящегося к группе гиполипидемических средств (статинов). Число «90» в названии обычно указывает на количественное содержание действующего вещества в одной единице препарата — например, 90 мг аторвастатина в таблетке либо 90 таблеток в упаковке, в зависимости от конкретного производителя и формы выпуска. Аторвастатин является одним из наиболее распространённых представителей класса ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и применяется преимущественно для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, относящееся к так называемым статинам. Аторвастатин был разработан в 1980-х годах и запатентован фармацевтической компанией Warner-Lambert; позднее права на него перешли к Pfizer. Международное непатентованное наименование (МНН) — аторвастатин. В клинической практике применяется в виде кальциевой соли — аторвастатина кальция.

Механизм действия связан с конкурентным ингибированием фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует одну из ранних реакций синтеза холестерина в печени. Подавление активности этого фермента снижает внутриклеточный синтез холестерина, что, в свою очередь, увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и ускоряет захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови. Результатом является снижение концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов, а также умеренное повышение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

¶Формы выпуска и дозировки

Аторвастатин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Наиболее распространены дозировки 10, 20, 40 и 80 мг. Обозначение «90» в названии конкретного торгового препарата может отражать:

• содержание 90 мг действующего вещества в таблетке (встречается реже и характерно для отдельных региональных производителей);
• количество таблеток в упаковке (например, 90 штук);
• комбинированные формы, где аторвастатин сочетается с другими действующими веществами.

Точная интерпретация зависит от страны регистрации, производителя и конкретной торговой линейки. В ряде юрисдикций наименования с числовыми индексами используются для различения упаковок разного объёма.

¶Показания к применению

Аторвастатин применяется при состояниях, связанных с нарушением липидного обмена. Основные показания:

• первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• комбинированная гиперлипидемия (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона);
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска (первичная профилактика) и у лиц, перенёсших инфаркт миокарда или инсульт (вторичная профилактика).

Препарат назначается врачом; самолечение статинами недопустимо из-за риска побочных эффектов и необходимости контроля лабораторных показателей.

¶Фармакокинетика

Аторвастатин быстро всасывается после приёма внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 1–2 часа. Биодоступность относительно невысока вследствие пресистемного метаболизма в печени и стенке кишечника. Метаболизируется преимущественно системой цитохрома P450, в частности изоферментом CYP3A4, что обусловливает многочисленные лекарственные взаимодействия. Выводится главным образом с желчью. Период полувыведения активных метаболитов составляет порядка 14 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки независимо от времени приёма пищи.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся миалгия, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, повышение активности печёночных ферментов. Редким, но серьёзным осложнением является рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с риском почечной недостаточности.

Противопоказания включают:

• активные заболевания печени и стойкое повышение трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальную непереносимость компонентов препарата;
• детский возраст (для большинства форм, кроме отдельных показаний).

Пациентам рекомендуется периодический контроль липидного профиля, активности печёночных ферментов и уровня креатинфосфокиназы.

¶Место в терапии и аналоги

Аторвастатин занимает одно из ведущих мест среди статинов по объёму назначений в мире. Существуют многочисленные дженерики и торговые аналоги, выпускаемые разными производителями под различными названиями. Числовые индексы в наименованиях (в том числе «90») служат для различения дозировок и упаковок и не отражают принципиальных различий в действующем веществе.

Препараты на основе аторвастатина отпускаются по рецепту. Решение о назначении, выборе дозировки и длительности приёма принимает лечащий врач с учётом индивидуальных показателей пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.