Арифон ретард — антигипертензивный препарат¶

Арифон® ретард — торговое наименование лекарственного препарата на основе индапамида, относящегося к группе тиазидоподобных диуретиков. Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, и применяется главным образом для лечения артериальной гипертензии. Действующее вещество — индапамид — является производным сульфонамидов и по механизму действия близок к тиазидным диуретикам, но отличается от них по ряду фармакологических и метаболических характеристик.

¶Общая характеристика

Индапамид был синтезирован во Франции в 1970-х годах и с тех пор широко используется в клинической практике. Препарат выпускается в двух основных лекарственных формах: немодифицированной (таблетки по 2,5 мг) и пролонгированной (таблетки по 1,5 мг с замедленным высвобождением). Форма с замедленным высвобождением обозначается словом «ретард» (от англ. retard — «замедлять»). Торговое наименование «Арифон» принадлежит фармацевтической компании «Сервье» (Servier).

Пролонгированная форма была разработана для того, чтобы обеспечить более равномерную концентрацию действующего вещества в плазме крови при меньшей суточной дозе и снизить частоту нежелательных эффектов, характерных для немодифицированной формы.

¶Фармакологическое действие

Индапамид оказывает двойное действие — диуретическое и вазодилатирующее.

• Диуретический эффект реализуется в дистальных извитых канальцах нефрона, где препарат угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора, что увеличивает выведение воды и электролитов с мочой.
• Вазодилатирующий (сосудорасширяющий) эффект связан со способностью индапамида уменьшать поступление кальция в гладкомышечные клетки сосудов и стимулировать синтез простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Это отличает его от классических тиазидных диуретиков, у которых гипотензивное действие в значительной степени обусловлено именно снижением объёма циркулирующей крови.

Благодаря сочетанию этих механизмов гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется в течение суток, что позволяет принимать препарат один раз в день.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь индапамид достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 12 часов после приёма пролонгированной формы, что обеспечивает плавное и длительное действие. Препарат связывается с белками плазмы в значительной степени, метаболизируется в печени, а выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет порядка 14–18 часов.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление). Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к индапамиду и другим компонентам препарата;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже определённого порога);
• тяжёлая печёночная недостаточность, в том числе печёночная энцефалопатия;
• гипокалиемия (пониженное содержание калия в крови);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных о безопасности).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении индапамида в пролонгированной форме возникают реже, чем при использовании немодифицированной формы. Наиболее часто отмечаются:

• со стороны электролитного баланса — гипокалиемия, гипонатриемия, снижение содержания магния;
• со стороны пищеварительной системы — тошнота, запор, сухость во рту;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, утомляемость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• редко — повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, обострение подагры.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль уровня электролитов, глюкозы и мочевой кислоты в крови.

¶Особенности пролонгированной формы

Применение формы «ретард» имеет ряд практических преимуществ:

Снижение дозы при сохранении терапевтического эффекта достигается за счёт более равномерного поступления вещества в кровоток и уменьшения пиковых концентраций.

¶Место в терапии

Тиазидоподобные диуретики, включая индапамид, входят в число основных классов антигипертензивных препаратов, рекомендованных клиническими руководствами по лечению артериальной гипертензии. Они особенно востребованы у пациентов пожилого возраста и при сопутствующей сердечной недостаточности. Пролонгированная форма позволяет уменьшить выраженность метаболических нарушений, что важно для пациентов с нарушениями углеводного и липидного обмена.

Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимо.

¶Аналоги и дженерики

После истечения срока патентной защиты появились воспроизведённые препараты (дженерики) индапамида, в том числе в пролонгированной форме, выпускаемые различными производителями под собственными торговыми наименованиями. Они содержат то же действующее вещество и применяются по тем же показаниям.