Арава при ревматоидном артрите¶

Арава (действующее вещество — лефлуномид) — лекарственный препарат из группы базисных противовоспалительных средств (БПВП), применяемый для лечения ревматоидного артрита и некоторых других аутоиммунных заболеваний. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Относится к так называемым «болезнь-модифицирующим» препаратам: он не устраняет боль немедленно, а замедляет разрушение суставов и прогрессирование заболевания.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — лефлуномид, производное изоксазола. После приёма внутрь он быстро превращается в активный метаболит — терифлуномид (A77 1726), который и обеспечивает терапевтический эффект.

Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрооротатдегидрогеназы, участвующего в синтезе пиримидиновых нуклеотидов. Это подавляет размножение активированных лимфоцитов — клеток иммунной системы, играющих ключевую роль в аутоиммунном воспалении. В результате снижается активность воспалительного процесса в синовиальной оболочке суставов, уменьшается отёк, замедляется эрозия костной ткани.

¶Показания к применению

Основное показание — активный ревматоидный артрит у взрослых. Препарат применяется как при недавно диагностированном заболевании, так и при недостаточной эффективности других базисных средств (например, метотрексата). Дополнительные показания:

• псориатический артрит;
• активная форма рассеянного склероза (для терифлуномида, родственного метаболита);
• в некоторых схемах — ювенильный идиопатический артрит у детей старшего возраста (по назначению специалиста).

¶Формы выпуска и дозировка

Арава выпускается в таблетках по 10, 20 и 100 мг. Стандартная схема лечения ревматоидного артрита включает два этапа:

Насыщающая доза позволяет быстро создать терапевтическую концентрацию активного метаболита в крови. Поддерживающая доза подбирается индивидуально с учётом переносимости и эффективности. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой.

Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения обычно появляются через 4–8 недель, а полная оценка эффективности возможна не ранее чем через 3–6 месяцев непрерывного приёма.

¶Особенности применения при ревматоидном артрите

При ревматоидном артрите Арава назначается врачом-ревматологом после подтверждения диагноза и оценки активности воспаления (СОЭ, С-реактивный белок, число болезненных и отёчных суставов). Препарат может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом или другими БПВП.

Перед началом лечения обязательны анализы:

• общий анализ крови (уровень лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина);
• биохимия печени (АЛТ, АСТ, билирубин);
• артериальное давление (контроль);
• исключение беременности.

Во время терапии регулярно контролируют печёночные ферменты и показатели крови — в начале лечения чаще, затем реже. Препарат обладает длительным периодом полувыведения, поэтому при развитии нежелательных реакций может потребоваться процедура «отмывания» (приём колестирамина или активированного угля) для ускоренного выведения.

¶Противопоказания

Арава не применяется в следующих случаях:

• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• выраженная иммунодефицитная недостаточность;
• серьёзные инфекции в активной фазе;
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы);
• повышенная чувствительность к лефлуномиду.

Мужчинам и женщинам репродуктивного возраста во время лечения и в течение определённого периода после его окончания рекомендуется надёжная контрацепция. При планировании беременности необходима предварительная консультация врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, боли в животе;
• повышение уровня печёночных ферментов;
• повышение артериального давления;
• выпадение волос, кожная сыпь;
• головная боль, слабость.

Реже наблюдаются серьёзные осложнения: поражение печени, угнетение кроветворения, инфекционные заболевания на фоне снижения иммунитета, интерстициальные заболевания лёгких. При появлении выраженных симптомов требуется немедленное обращение к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Лефлуномид может усиливать токсическое действие метотрексата на печень. Не рекомендуется одновременный приём с рифампицином (снижает концентрацию препарата) и с некоторыми вакцинами (живые вакцины противопоказаны). Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами возможно, но требует контроля. Перед назначением любых новых лекарств необходимо информировать лечащего врача.

¶Место в терапии ревматоидного артрита

В клинических рекомендациях Арава рассматривается как один из базисных препаратов первой или второй линии. По эффективности при ревматоидном артрите она сопоставима с метотрексатом, но уступает ему по частоте назначения из-за более высокой стоимости и профиля побочных эффектов. Препарат удобен для пациентов, которые плохо переносят метотрексат, и применяется в схемах комбинированной терапии.

Решение о назначении, дозировке и длительности приёма принимает только врач-ревматолог на основании индивидуальной оценки состояния пациента. Самолечение недопустимо.