Аплодин — препарат для лечения гипертензии¶

Аплодин (международное непатентованное наименование — амлодипин) — лекарственный препарат из группы блокаторов кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемый преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Действующее вещество — амлодипин — выпускается в виде солей (амлодипина бесилат, амлодипина малеат) в таблетированных формах для приёма внутрь. Аплодин относится к антигипертензивным средствам длительного действия, обеспечивающим контроль артериального давления в течение суток при однократном приёме.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет амлодипин — производное дигидропиридина. Механизм действия связан с блокированием медленных кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Снижение поступления ионов кальция внутрь клетки приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол и уменьшению периферического сосудистого сопротивления. В результате расширяются периферические артерии, снижается общее периферическое сопротивление и, как следствие, артериальное давление.

Дополнительный эффект — расширение коронарных артерий и уменьшение потребности миокарда в кислороде, что определяет антиангинальное (противоишемическое) действие. В отличие от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), амлодипин в терапевтических дозах мало влияет на проводимость и сократимость сердца, что расширяет круг пациентов, которым он может назначаться.

¶Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 60–65 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов после приёма. Препарат характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (около 90–97 %) и большим объёмом распределения.

Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 35–50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени выведение замедляется, что требует осторожного подбора дозы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия (стенокардия Принцметала);
• хроническая ишемическая болезнь сердца.

В клинической практике амлодипин часто комбинируют с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и бета-адреноблокаторами. Такие комбинации позволяют достичь целевого уровня артериального давления при меньших дозах отдельных компонентов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к дигидропиридинам, при выраженной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, нестабильной стенокардии, а также в период беременности и грудного вскармливания. Осторожность требуется при тяжёлых нарушениях функции печени и у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда.

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией:

Реже отмечаются тошнота, боли в животе, нарушение сна, изменения настроения, гиперплазия дёсен. Отёки нижних конечностей — наиболее характерный побочный эффект дигидропиридинов, частота которого возрастает с увеличением дозы.

¶Дозировка и формы выпуска

Аплодин выпускается в виде таблеток по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Начальная доза обычно составляет 5 мг один раз в сутки; при необходимости её увеличивают до 10 мг. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени лечение начинают с 2,5 мг. Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток.

¶Место в терапии и аналоги

Амлодипин входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и широко применяется в кардиологической практике как препарат первой линии при артериальной гипертензии. Он отличается длительным действием, хорошей переносимостью и отсутствием выраженного влияния на метаболические показатели (уровень глюкозы и липидов).

Существует множество дженериков и торговых наименований амлодипина, различающихся производителем и вспомогательными компонентами. Терапевтическая эквивалентность воспроизведённых препаратов подтверждается исследованиями биоэквивалентности. Название «Аплодин» относится к одному из таких торговых наименований.

¶Меры предосторожности

В начале лечения возможно чрезмерное снижение артериального давления, поэтому в первые дни терапии рекомендуется контроль самочувствия и уровня давления. При переходе с приёма других антигипертензивных средств требуется постепенная коррекция дозы. Отмена препарата не сопровождается синдромом отмены, однако резкое прекращение лечения нежелательно.

Пациентам с сердечной недостаточностью амлодипин назначают с осторожностью. Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (например, некоторыми противогрибковыми и антибактериальными средствами) может повышать концентрацию препарата в крови. Одновременный приём с грейпфрутовым соком способен усиливать эффект.