Апиксабан: инструкция и применение¶

Апиксабан — прямой пероральный антикоагулянт, селективный ингибитор активированного фактора свёртывания крови X (фактора Xa). Выпускается под торговым наименованием «Эликвис» (англ. Eliquis) и применяется для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений. Относится к классу «новых», или прямых пероральных антикоагулянтов (DOAC/ПОАК), которые постепенно вытесняют антагонисты витамина K, в частности варфарин.

¶Механизм действия

Апиксабан избирательно и обратимо блокирует фактор Xa — ключевой фермент каскада свёртывания, превращающий протромбин в тромбин. Тромбин, в свою очередь, катализирует превращение фибриногена в фибрин и активирует тромбоциты. Подавление фактора Xa снижает образование тромбина и, как следствие, формирование тромба. В отличие от гепаринов, апиксабан действует напрямую, без участия антитромбина III, а в отличие от варфарина — не требует регулярного лабораторного контроля международного нормализованного отношения (МНО) и не зависит от поступления витамина K с пищей.

¶Показания к применению

Основные одобренные показания:

• профилактика инсульта и системных эмболий у взрослых с неклапанной фибрилляцией предсердий;
• лечение и вторичная профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии;
• профилактика венозных тромбоэмболий после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.

¶Дозировка

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от показания, возраста, массы тела и функции почек.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Пропущенную дозу принимают как можно скорее, но не удваивают её.

¶Противопоказания

• активное клинически значимое кровотечение;
• заболевания печени с нарушением свёртываемости и риском кровотечения;
• повышенная чувствительность к апиксабану;
• одновременный приём других антикоагулянтов (за исключением перехода с одной терапии на другую под контролем врача);
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются кровотечения различной локализации: носовые, десневые, желудочно-кишечные, урогенитальные, а также гематомы и анемия. Реже возникают тошнота, повышение активности печёночных ферментов, головная боль. Серьёзные осложнения — внутричерепные и крупные внутренние кровотечения. При появлении признаков сильного кровотечения требуется немедленная медицинская помощь.

¶Особые указания

Апиксабан не имеет специфического антидота в рутинной практике, хотя зарегистрирован рекомбинантный препарат для реверсии эффекта. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы или отказ от препарата. Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём обычно приостанавливают за 24–48 часов. Не следует резко прекращать терапию без указания врача — это повышает риск тромбоза. Взаимодействие возможно с сильными ингибиторами и индукторами CYP3A4 и P-гликопротеина (например, кетоконазолом, рифампицином).

¶История и значение

Апиксабан был разработан компанией Bristol-Myers Squibb совместно с Pfizer и одобрен в США в 2012 году, в России зарегистрирован под названием «Эликвис». Препарат стал одним из самых назначаемых антикоагулянтов благодаря удобству приёма без регулярного контроля МНО. В клинических исследованиях (ARISTOTLE, AMPLIFY) он показал эффективность, сопоставимую с варфарином, при меньшем числе крупных кровотечений.

¶Меры предосторожности

Лечение должен назначать врач после оценки риска тромбоза и кровотечения (шкалы CHA₂DS₂-VASc и HAS-BLED). Пациентам следует сообщать о любых признаках кровотечения, падениях и планируемых операциях. Одновременный приём нестероидных противовоспалительных средств и антиагрегантов повышает риск кровотечений.