Антикоагулянты в мазях и гелях¶

Антикоагулянты в форме мазей и гелей — лекарственные средства для наружного применения, содержащие вещества, снижающие свёртываемость крови или препятствующие образованию тромбов. В дерматологии и флебологии наружные антикоагулянты используются главным образом для рассасывания подкожных гематом, уменьшения отёков и лечения поверхностного тромбофлебита. Следует отличать их от антиагрегантов и от препаратов системного действия: наружные формы оказывают преимущественно местный эффект и не заменяют инъекционные или таблетированные антикоагулянты.

¶Действующие вещества

К антикоагулянтам, применяемым наружно, относят ограниченный круг соединений.

¶Гепарин и его производные

Гепарин — естественный антикоагулянт прямого действия, вырабатываемый тучными клетками. В мазях и гелях используется в виде гепарина натрия обычно в концентрации 1000 МЕ на 1 г (мазь) или до 1000–1800 МЕ/г (гель). Молекула гепарина крупная и через неповреждённую кожу проникает плохо, поэтому эффект носит местный характер: препарат тормозит свёртывание в зоне аппликации, ускоряет рассасывание гематом, снижает воспаление и отёк.

¶Гепариноиды

К гепариноидам относят органические соединения, обладающие гепариноподобным действием, но меньшей антикоагулянтной активностью. Типичный представитель — гепарин натрия в комбинациях и мукополисахаридная серная кислота (полисульфатированный гликозаминогликан). Последняя входит в состав ряда гелей для наружного применения.

¶Комбинированные компоненты

Часто в состав включают не только антикоагулянт, но и вспомогательные вещества:

Такие комбинации применяются при ушибах, варикозном расширении вен и тромбофлебите поверхностных вен.

¶Механизм действия

При нанесении на кожу гепарин связывается с антитромбином III и усиливает его способность инактивировать факторы свёртывания — прежде всего тромбин (фактор IIa) и фактор Xa. Это тормозит образование фибрина и замедляет рост уже сформированного тромба. Кроме того, гепарин уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает проницаемость сосудистой стенки и обладает умеренным противовоспалительным эффектом. Вспомогательные компоненты (ДМСО, никотинаты) расширяют сосуды и улучшают всасывание действующего вещества.

Системная абсорбция при наружном применении незначительна, поэтому влияние на показатели свёртываемости крови (АЧТВ, МНО) обычно не наблюдается. Именно поэтому мази не применяются для профилактики тромбозов глубоких вен или лечения тромбоэмболий.

¶Показания к применению

• подкожные гематомы и ушибы без нарушения целостности кожи;
• отёки после травм и операций;
• поверхностный тромбофлебит (в составе комплексной терапии);
• варикозная болезнь с признаками венозной недостаточности;
• локальные воспалительные изменения мягких тканей.

При тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии лёгочной артерии и других состояниях, требующих системной антикоагуляции, наружные формы неэффективны и не применяются.

¶Противопоказания и ограничения

• нарушение целостности кожных покровов, раны, язвы, ожоги;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• склонность к кровоточивости, гемофилия, тромбоцитопения;
• гнойные и инфекционные поражения кожи в месте нанесения;
• беременность (для ряда комбинированных препаратов — с осторожностью, по назначению врача).

Не рекомендуется наносить на большие площади и длительно применять без контроля специалиста. При появлении аллергических реакций (сыпь, зуд, гиперемия) применение прекращают.

¶Формы выпуска и особенности применения

Наружные антикоагулянты выпускаются в виде мазей, гелей и кремов. Гели обычно содержат больше воды и быстрее всасываются, мази — на жировой основе, дольше задерживаются на коже. Наносят тонким слоем 2–3 раза в сутки, слегка втирая в поражённый участок, не накладывая окклюзионных повязок без рекомендации врача. Курс лечения при ушибах — от нескольких дней до двух недель.

¶Ограничения доказательной базы

Эффективность наружных антикоагулянтов при гематомах и отёках подтверждена клинической практикой, однако крупных рандомизированных исследований по ряду комбинированных препаратов немного. Проницаемость гепарина через неповреждённую кожу ограничена, поэтому часть эффекта связывают с действием вспомогательных компонентов и массажем при втирании. Это не отменяет применения таких средств, но требует реалистичных ожиданий: они не устраняют причину венозной патологии и не заменяют компрессионную терапию и системное лечение.

¶Меры предосторожности

Перед применением необходимо убедиться в отсутствии тромбоза глубоких вен: при подозрении на него (резкая боль, выраженный отёк конечности, покраснение и повышение температуры) требуется срочная консультация врача, а не самостоятельное нанесение мази. Не следует сочетать наружные антикоагулянты с другими местными средствами без консультации, а также применять их при открытых ранах.