Анекаин как местный анестетик¶

Анекаин — торговое наименование лекарственного препарата на основе бупивакаина, относящегося к группе местных анестетиков амидного типа и применяемого преимущественно для спинномозговой (субарахноидальной) анестезии. Выпускается в виде раствора для инъекций, содержащего бупивакаин в форме гидрохлорида в концентрациях 0,5 % (5 мг/мл) и 0,75 % (7,5 мг/мл), в ампулах и флаконах. Препарат предназначен для обезболивания при хирургических вмешательствах, в акушерской практике и при диагностических процедурах, требующих обратимой блокады нервной проводимости.

¶Действующее вещество и механизм действия

Бупивакаин — местный анестетик длительного действия, синтезированный в 1957 году шведскими химиками А. Ф. Экенштамом и Б. Лёфгреном. По химической структуре это амидное производное пиперидин-2-карбоновой кислоты, близкое по строению к мепивакаину. Молекулярная масса составляет около 288,4 г/моль (для основания).

Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервных волокон. Проникая в липидный бислой в неионизированной форме, молекула анестетика внутри аксона переходит в ионизированное состояние и связывается с внутренней частью натриевого канала, препятствуя деполяризации мембраны. В результате потенциал действия не генерируется и не распространяется, что приводит к утрате болевой, температурной, а затем и двигательной чувствительности в зоне иннервации.

Бупивакаин обладает высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое проникновение в нервную ткань и значительную продолжительность эффекта — от 2 до 6 часов и более в зависимости от типа блокады и добавления вазоконстрикторов. Связь с белками плазмы достигает 95 %, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

¶Формы выпуска и состав

Анекаин представлен в нескольких вариантах:

В состав раствора входят действующее вещество (бупивакаина гидрохлорид), а также вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций; в гипербарических формах — декстроза (глюкоза). Гипербарические растворы имеют плотность выше спинномозговой жидкости, что позволяет управлять распространением блокады путём изменения положения тела пациента.

¶Применение

Основные показания к применению Анекаина:

• Спинномозговая анестезия при операциях на нижних конечностях, органах малого таза, урологических и гинекологических вмешательствах, кесаревом сечении.
• Эпидуральная анестезия, в том числе продлённая, для обезболивания родов и послеоперационного периода.
• Проводниковая (регионарная) блокада крупных нервных стволов.
• Инфильтрационная анестезия в офтальмохирургии.

Препарат обеспечивает глубокую сенсорную блокаду при относительно меньшем влиянии на двигательную функцию по сравнению с некоторыми другими анестетиками, что важно в акушерстве и при амбулаторных вмешательствах. Длительность действия позволяет снизить потребность в дополнительном введении анальгетиков в раннем послеоперационном периоде.

¶Фармакокинетика

После субарахноидального введения бупивакаин быстро распределяется в спинномозговой жидкости и нервной ткани. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15–30 минут. Метаболизм происходит в печени путём ароматического гидроксилирования с участием изофермента CYP3A4; основной метаболит — 4-гидроксибупивакаин. Период полувыведения составляет около 2,7 часа у взрослых, у новорождённых он значительно удлиняется (до 8 часов и более). Выведение — преимущественно через почки, лишь небольшая часть в неизменённом виде.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к бупивакаину и другим амидным анестетикам, тяжёлая гиповолемия, нарушения свёртываемости крови, инфекция в месте предполагаемой пункции, повышенное внутричерепное давление.

Наиболее серьёзные нежелательные реакции связаны с системной токсичностью анестетика при случайном внутрисосудистом введении: нарушения со стороны центральной нервной системы (возбуждение, судороги, угнетение сознания) и сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, вплоть до остановки сердца). Бупивакаин обладает наибольшей кардиотоксичностью среди местных анестетиков амидной группы, что требует строгого соблюдения дозировок и мониторинга.

Частые побочные эффекты: тошнота, рвота, головная боль, задержка мочеиспускания, транзиторная гипотензия, боль в месте инъекции. При спинномозговой анестезии возможны синдром конского хвоста и синдром передней спинномозговой артерии — редкие, но тяжёлые осложнения, чаще связанные с превышением дозы или использованием высоких концентраций.

¶Меры предосторожности

Введение препарата должно проводиться квалифицированным анестезиологом в условиях, позволяющих обеспечить постоянный мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности, а также немедленное проведение реанимационных мероприятий. При системной токсичности применяется инфузия липидной эмульсии (липидное спасение), что стало стандартом терапии тяжёлых осложнений, вызванных местными анестетиками.

Беременным препарат назначают с осторожностью, преимущественно по жизненным показаниям при кесаревом сечении. При кормлении грудью бупивакаин проникает в молоко в незначительных количествах, что обычно не представляет опасности для ребёнка.

¶Правовой статус и обращение

Анекаин относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации бупивакаин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Оборот регулируется законодательством об обращении лекарственных средств; препарат подлежит предметно-количественному учёту в медицинских организациях.

¶Аналоги и сравнение

К аналогам по действующему веществу относятся другие торговые наименования бупивакаина (Маркаин, Бупивакаин-Зентива и др.). Близкими по классу препаратами являются ропивакаин (обладает меньшей кардиотоксичностью), левобупивакаин (левовращающий изомер с более благоприятным профилем безопасности), лидокаин и мепивакаин (уступают по длительности действия). Выбор конкретного средства определяется характером вмешательства, требуемой продолжительностью блокады и состоянием пациента.