Анастрозол: применение, аналоги и статус препарата¶

Анастрозол — нестероидный ингибитор ароматазы, противоопухолевое средство, применяемое преимущественно при гормонозависимом раке молочной железы у женщин в постменопаузе. Относится к группе антиэстрогенов непрямого действия: блокирует фермент ароматазу, превращающий андрогены в эстрогены, и тем самым снижает концентрацию эстрогенов в организме. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 1 мг. «Тева» — один из производителей дженериков анастрозола, представленных на фармацевтическом рынке; под этим брендом препарат распространяется в ряде стран, включая Россию.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — анастрозол (anastrozole), международное непатентованное наименование. Молекулярная формула C₁₇H₁₉N₅. Механизм основан на конкурентном и обратимом связывании с активным центром фермента ароматазы (CYP19A1). Ароматаза катализирует последний этап синтеза эстрогенов — превращение андростендиона и тестостерона в эстрон и эстрадиол. Подавление этого фермента приводит к падению уровня эстрогенов в плазме, что замедляет рост опухолевых клеток, чувствительных к эстрогенам.

Анастрозол не обладает собственной гормональной активностью (в отличие от тамоксифена, который является модулятором эстрогеновых рецепторов) и не влияет на синтез кортикостероидов. При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2 часа. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, период полувыведения — около 40–50 часов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• лечение распространённого (метастатического) рака молочной железы при прогрессировании после терапии тамоксифеном;
• неоадъювантная терапия в отдельных клинических сценариях (по решению онколога).

Препарат применяется только по назначению врача. Самостоятельное использование, в том числе с целью «коррекции» гормонального фона у здоровых людей, недопустимо и может нанести вред. В спортивной среде анастрозол иногда упоминается как средство, используемое для подавления эстрогеновых побочных эффектов при приёме анаболических стероидов; такое применение находится вне зарегистрированных показаний и связано с рисками.

¶Формы выпуска и дженерики

Анастрозол выпускается в таблетках по 1 мг. Оригинальный препарат был разработан компанией AstraZeneca и выводился на рынок под торговым наименованием «Аримидекс». После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, в том числе производства компании Teva Pharmaceutical Industries — израильской фармацевтической корпорации, имеющей производственные площадки и представительства в разных странах.

Дженериковые препараты содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должны соответствовать требованиям биоэквивалентности. Наименование «Анастрозол Тева» указывает на производителя, а не на иную формулу вещества. В аптечной сети препараты отпускаются по рецепту.

¶Правовой статус и оборот в России

Анастрозол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что предполагает государственное регулирование цен на зарегистрированные в этом качестве лекарства. Препарат относится к рецептурным средствам: его продажа без рецепта не предусмотрена законодательством РФ.

Приобретение лекарств, в том числе в Санкт-Петербурге, осуществляется через аптечные организации, имеющие лицензию на фармацевтическую деятельность. Легальные каналы — офлайн-аптеки, аптечные пункты при медицинских учреждениях, а также официальные интернет-сервисы, работающие в соответствии с правилами дистанционной продажи лекарств. Заказ рецептурных препаратов через нелицензированные площадки и у частных лиц сопряжён с риском приобретения фальсифицированной или контрафактной продукции.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции связаны со снижением уровня эстрогенов:

• приливы жара, повышенная потливость;
• сухость влагалища, снижение либидо;
• головная боль, слабость, сонливость;
• тошнота, диарея, потеря аппетита;
• кожная сыпь, сухость кожи;
• боли в суставах и мышцах.

Реже отмечаются повышение активности печёночных ферментов, гиперхолестеринемия, снижение минеральной плотности костной ткани (риск остеопороза при длительном приёме). Анастрозол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при индивидуальной непереносимости компонентов. Перед началом терапии и в процессе лечения проводится контроль функции печени и состояния костной ткани.

¶Аналоги и сравнение

Класс ингибиторов ароматазы включает нестероидные (анастрозол, летрозол) и стероидные (экземестан) средства. Летрозол и экземестан применяются по схожим показаниям; выбор между ними определяется клинической ситуацией, переносимостью и рекомендациями онколога. Тамоксифен относится к другой группе — модуляторов эстрогеновых рецепторов — и имеет иной профиль побочных эффектов.

Замена одного препарата на другой, в том числе переход с оригинального средства на дженерик или между дженериками разных производителей, должна согласовываться с лечащим врачом.

¶Хранение и обращение

Препарат хранится в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение не допускается. Утилизация неиспользованных таблеток производится в соответствии с установленными правилами.

Информация о наличии конкретных торговых наименований в аптеках того или иного города меняется и зависит от поставок дистрибьюторов; актуальные сведения предоставляют аптечные организации и официальные справочные сервисы лекарственного обеспечения.