Аналоги мази диклофенака¶

Аналоги мази диклофенака — группа лекарственных препаратов для наружного применения, которые близки к диклофенаку натрия по терапевтическому действию (обезболивающему, противовоспалительному, противоотёчному) либо относятся к тому же фармакологическому классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Под аналогами понимают как препараты с тем же действующим веществом (дженерики), так и средства с другими активными компонентами, применяемые при схожих показаниях — мышечно-суставных болях, воспалении мягких тканей, травмах, артритах.

¶Действующее вещество и механизм действия

Диклофенак — производное фенилуксусной кислоты, неселективный ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Подавление этих ферментов снижает синтез простагландинов — медиаторов боли и воспаления. При нанесении на кожу часть вещества проникает через эпидермис в подкожную клетчатку, мышцы и синовиальную жидкость, обеспечивая локальный эффект при меньшем системном воздействии, чем у таблеток.

Именно этот механизм воспроизводят аналоги: либо тем же веществом (диклофенак в виде геля, крема, пластыря), либо другими НПВС для наружного применения, либо препаратами иных классов с иным механизмом (например, местными раздражающими или согревающими средствами).

¶Классификация аналогов

¶1. Дженерики и препараты с тем же веществом

Содержат диклофенак натрия или диклофенак диэтиламин в разных концентрациях (обычно 1 %, 2 %, 5 %):

• гели и кремы с диклофенаком натрия (1 % и 2 %);
• гели с диклофенаком диэтиламином (1,16 % и 2,32 %), обладающим лучшей проникающей способностью;
• трансдермальные пластыри с диклофенаком;
• растворы для наружного применения.

Отличия между ними — в основе (гель, крем, эмульгель), концентрации, скорости всасывания и кратности нанесения. Терапевтическая эквивалентность определяется биоэквивалентностью, а не торговым названием.

¶2. Другие НПВС для наружного применения

Схожи по действию и показаниям, но содержат иное действующее вещество:

¶3. Комбинированные и нестероидные средства иных классов

• Комбинации НПВС с ментолом, камфорой, эфирными маслами (усиливают отвлекающий и охлаждающий эффект).
• Местные раздражающие средства (капсаицин, никотинаты, диметилсульфоксид) — действуют рефлекторно, не влияя напрямую на циклооксигеназу.
• Согревающие мази на основе пчелиного или змеиного яда, скипидара.
• Гомеопатические и растительные мази — их эффективность при воспалении не подтверждена клиническими исследованиями в той же мере, что у НПВС.

¶Показания к применению

Аналоги диклофенака в форме мазей и гелей применяют при:

• мышечных болях после физической нагрузки, миозитах;
• растяжениях, ушибах, травмах мягких тканей;
• боли в спине, пояснице, шее;
• остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите (в составе комплексной терапии);
• тендинитах, бурситах, эпикондилитах;
• отёках и воспалении после операций и травм.

¶Отличия от таблетированных форм

Наружные аналоги создают высокую концентрацию в тканях под местом нанесения при низкой системной биодоступности (обычно 5–10 % от пероральной дозы). Это снижает риск гастропатий, язв, влияния на почки и сердечно-сосудистую систему, характерных для системных НПВС. Однако при глубоко расположенных суставах (например, тазобедренном) концентрация может быть недостаточной.

¶Критерии выбора

При подборе аналога учитывают:

• действующее вещество и концентрацию — от них зависит сила эффекта;
• основу — гель быстрее впитывается, крем дольше остаётся на коже, эмульгель сочетает свойства;
• скорость наступления эффекта — диклофенак диэтиламин и кетопрофен действуют быстрее;
• переносимость — возможны местные реакции: жжение, зуд, покраснение, аллергический дерматит;
• площадь нанесения и кратность — обычно 2–4 раза в сутки;
• сопутствующие заболевания — при непереносимости НПВС выбирают средства иных классов.

¶Ограничения и меры предосторожности

Наружные НПВС не следует наносить на повреждённую кожу, слизистые, в глаза. Не рекомендуется применять при беременности (особенно в III триместре), в период грудного вскармливания, детям до определённого возраста (зависит от препарата), при «аспириновой» астме. При длительном использовании на больших площадях возможны системные побочные эффекты. Одновременное применение нескольких НПВС повышает риск нежелательных реакций.

¶Регуляторный статус

В России препараты на основе диклофенака и большинства перечисленных НПВС отпускаются без рецепта в форме гелей и мазей с низкой концентрацией; более высокие концентрации и некоторые комбинации могут требовать рецепта. Названия торговых марок различаются, но действующее вещество указывается на упаковке международным непатентованным наименованием (МНН).

¶Сравнение эффективности

Систематические обзоры показывают, что наружные НПВС превосходят плацебо при острых мышечно-скелетных болях и сопоставимы между собой по эффективности при эквивалентных концентрациях. Диклофенак в форме геля 1 % и кетопрофен 2,5 % относят к наиболее изученным. Комбинированные средства с ментолом и камфорой дают дополнительный отвлекающий эффект, но не заменяют противовоспалительное действие НПВС.