Амоксициллин+сульбактам-Джиэфси¶

Амоксициллин+сульбактам-Джиэфси — комбинированный антибактериальный лекарственный препарат для системного применения, содержащий полусинтетический пенициллиновый антибиотик амоксициллин и ингибитор β-лактамаз сульбактам. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Относится к группе защищённых пенициллинов и применяется для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазы.

¶Состав и действующие вещества

Препарат содержит два активных компонента в фиксированном соотношении 2:1 — амоксициллин (в виде амоксициллина натрия) и сульбактам (в виде сульбактама натрия).

Амоксициллин — полусинтетическое производное ампициллина, относящееся к пенициллинам широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и блокируя транспептидазную реакцию. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, однако разрушается ферментами β-лактамазами, которые вырабатывают резистентные штаммы.

Сульбактам — необратимый ингибитор β-лактамаз. Сам по себе обладает слабой антибактериальной активностью, но, связываясь с ферментами, необратимо их инактивирует и тем самым защищает амоксициллин от гидролиза. Это расширяет спектр действия антибиотика и позволяет преодолевать резистентность, связанную с продукцией β-лактамаз.

Соотношение компонентов подобрано так, чтобы обеспечить достаточную концентрацию ингибитора в крови и тканях для эффективной защиты антибиотика.

¶Механизм действия

Комбинация реализует принцип «антибиотик + защитник». Сульбактам блокирует активный центр β-лактамаз, в том числе плазмидных, которые часто обусловливают устойчивость к ампициллину и амоксициллину. В результате амоксициллин сохраняет способность достигать мишени — пенициллинсвязывающих белков бактериальной стенки — и нарушать её синтез, что ведёт к гибели микроорганизма.

Такая схема эффективна против штаммов, продуцирующих β-лактамазы, включая многие энтеробактерии, гемофильную палочку, моракселлу, а также анаэробы. Препарат не действует на микроорганизмы, устойчивые по иным механизмам (например, за счёт изменения пенициллинсвязывающих белков или снижения проницаемости мембран).

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении:

• грамположительных кокков — стрептококков, в том числе пневмококков (кроме штаммов с пенициллиновой резистентностью), стафилококков (кроме метициллинрезистентных);
• грамотрицательных бактерий — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Enterobacter spp.;
• анаэробных микроорганизмов, включая Bacteroides fragilis и другие.

Не активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, метициллинрезистентных стафилококков, а также микроорганизмов, устойчивых к амоксициллину без участия β-лактамаз.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Парентеральная форма предназначена преимущественно для лечения среднетяжёлых и тяжёлых инфекций, а также в случаях, когда приём препаратов внутрь невозможен.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения оба компонента быстро достигают высоких концентраций в плазме крови. Амоксициллин и сульбактам распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостей, проникают в мокроту, желчь, плевральную и перитонеальную жидкость. Связывание с белками плазмы умеренное. Оба вещества выводятся преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. Период полувыведения составляет около одного часа у здоровых взрослых.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к пенициллинам, сульбактаму или другим β-лактамным антибиотикам;
• инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (риск кожных реакций);
• тяжёлой печёночной недостаточности.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания, а также при склонности к аллергическим реакциям. Перед началом терапии необходимо уточнить наличие аллергии на антибиотики в анамнезе.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, реже псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, в редких случаях анафилактический шок;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов, транзиторная тромбоцитопения;
• местные реакции — болезненность и воспаление в месте инъекции;
• редко — судороги при высоких дозах и нарушении функции почек.

При появлении признаков анафилаксии введение препарата немедленно прекращают и проводят противошоковую терапию.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, в том числе кандидоза, вследствие угнетения нормальной микрофлоры. В таких случаях требуется дополнительная оценка состояния пациента. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований (например, определение глюкозы в моче). Во время терапии следует контролировать функцию почек, печени и картину периферической крови.

¶Место среди защищённых пенициллинов

Амоксициллин+сульбактам-Джиэфси относится к группе комбинированных β-лактамных антибиотиков с ингибиторами β-лактамаз наряду с амоксициллином/клавуланатом, ампициллином/сульбактамом и пиперациллином/тазобактамом. Сульбактам в отличие от клавулановой кислоты несколько слабее подавляет некоторые β-лактамазы, но лучше переносится по ряду показателей и не метаболизируется столь же активно в печени. Выбор конкретной комбинации определяется спектром возбудителя, локализацией инфекции и переносимостью препарата.

Препарат выпускается под торговым наименованием, содержащим указание на производителя, и поставляется в виде флаконов с порошком для приготовления инъекционного раствора в различных дозировках. Отпускается по рецепту врача.