Амивирен 150 мг — противовирусный препарат¶

Амивирен 150 мг — лекарственный препарат на основе действующего вещества ламивудин в дозировке 150 мг, выпускаемый в форме таблеток, покрытых оболочкой. Относится к классу нуклеозидных аналогов (нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы) и применяется преимущественно в составе комбинированной антиретровирусной терапии ВИЧ-инфекции, а также при лечении хронического гепатита B. Название «Амивирен» — торговое наименование, зарегистрированное в ряде стран, включая Российскую Федерацию, где препарат выпускается фармацевтической компанией «Фармсинтез».

¶Действующее вещество

Ламивудин — синтетический аналог цитидина, одного из природных нуклеозидов. Его химическое название — (−)-β-L-2′,3′-дидезокси-3′-тиацитидин. Молекулярная масса составляет около 229,26 г/моль. Внутри клетки ламивудин фосфорилируется до активного метаболита — ламивудина трифосфата, который конкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1, ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу вируса гепатита B. Встраиваясь в синтезируемую вирусную ДНК, метаболит вызывает обрыв цепи, что блокирует репликацию вируса.

Дозировка 150 мг является стандартной разовой дозой для взрослых при лечении ВИЧ-инфекции; при гепатите B чаще применяется 100 мг. Препарат принимается внутрь независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Основные показания к применению Амивирена 150 мг:

• лечение ВИЧ-1-инфекции у взрослых и детей в составе комбинированной антиретровирусной терапии;
• профилактика передачи ВИЧ от матери ребёнку (в схемах перинатальной профилактики);
• постконтактная профилактика после потенциального инфицирования;
• лечение хронического гепатита B у пациентов с репликацией вируса и признаками поражения печени.

Монотерапия ламивудином при ВИЧ не применяется из-за быстрого развития резистентности — препарат всегда используется в комбинации с другими антиретровирусными средствами (например, зидовудином, тенофовиром, эфавирензом, долутегравиром).

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ламивудин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность у взрослых составляет около 80–85 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–2 часа после приёма. Связь с белками плазмы низкая — менее 36 %. Период полувыведения — от 5 до 7 часов. Препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 70 %), поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Ламивудин проникает в спинномозговую жидкость, что важно для подавления вируса в центральной нервной системе.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Амивирен 150 мг противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к ламивудину или компонентам таблетки;
• выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) без соответствующей коррекции режима дозирования;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• беременности в первом триместре — назначается с осторожностью, по строгим показаниям.

Среди особых указаний — риск обострения гепатита B после отмены препарата, поэтому прекращение терапии должно проводиться под наблюдением врача с контролем функции печени. Возможно развитие лактоацидоза и гепатотоксичности при длительном применении, особенно в сочетании с другими нуклеозидными аналогами.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме препарата включают:

• головную боль, головокружение, бессонницу;
• тошноту, диарею, боли в животе, панкреатит (редко);
• кожную сыпь, зуд;
• анемию, нейтропению, тромбоцитопению;
• повышение уровня печёночных ферментов;
• миалгию, артралгию, утомляемость.

Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер и не требуют отмены препарата.

¶Лекарственные взаимодействия

Ламивудин незначительно взаимодействует с ферментами цитохрома P450, что снижает риск лекарственных конфликтов. Однако следует учитывать:

• не рекомендуется сочетание с другими цитидиновыми аналогами (например, эмтрицитабином) из-за перекрытия механизмов действия;
• совместный приём с триметопримом/сульфаметоксазолом повышает концентрацию ламивудина;
• зидовудин может снижать внутриклеточное фосфорилирование ламивудина, что учитывается при подборе схемы.

¶Форма выпуска и условия хранения

Амивирен 150 мг выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в упаковках по 10, 30 или 60 штук. Хранится при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту.

¶Место в терапии ВИЧ-инфекции

Ламивудин входит в перечень основных антиретровирусных препаратов, рекомендованных Всемирной организацией здравоохранения. В схемах первой линии он часто комбинируется с тенофовиром и долутегравиром или эфавирензом. Дозировка 150 мг применяется при массе тела пациента свыше 30 кг; для детей существуют отдельные режимы с расчётом на килограмм массы. В Российской Федерации препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что обеспечивает его доступность в рамках государственных программ лечения ВИЧ-инфекции.

¶Аналоги

К структурным аналогам ламивудина относятся эмтрицитабин и другие нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Торговые наименования ламивудина на рынке включают «Зеффикс», «Эпивир», «Гептавир», «Ламивудин» и комбинированные препараты («Комбивир», «Тризивир»). Амивирен является одним из доступных генерических вариантов, что снижает стоимость терапии.