Амитриптилин-АЛСИ — антидепрессант¶

Амитриптилин-АЛСИ — лекарственный препарат на основе амитриптилина, выпускаемый российской фармацевтической компанией АО «АЛСИ Фарма». Относится к группе трициклических антидепрессантов (ТЦА) первого поколения и применяется преимущественно при депрессивных расстройствах, а также при ряде болевых синдромов и нарушений сна. Является дженериком оригинального препарата амитриптилина, синтезированного в 1960-х годах, и выпускается в форме таблеток для перорального приёма.

¶Общие сведения

Действующее вещество — амитриптилина гидрохлорид. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что определяет государственное регулирование его предельной отпускной цены. Торговое наименование «Амитриптилин-АЛСИ» образовано от международного непатентованного наименования (МНН) и названия производителя. Аналогичные дженерики выпускают и другие российские и зарубежные производители.

¶История

Амитриптилин был синтезирован в начале 1960-х годов в ходе поиска новых антипсихотических средств. Вместо ожидаемого нейролептического эффекта соединение продемонстрировало выраженное антидепрессивное действие, и с 1961 года оно вошло в клиническую практику. Долгое время амитриптилин оставался одним из наиболее назначаемых антидепрессантов в мире. С появлением селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) в 1980–1990-х годах его доля в терапии депрессий снизилась, однако препарат сохранил значение при тяжёлых формах депрессии и при хронических болевых синдромах. Российская компания «АЛСИ Фарма» наладила выпуск собственной версии препарата под торговым наименованием «Амитриптилин-АЛСИ».

¶Фармакология

¶Механизм действия

Амитриптилин блокирует обратный захват норадреналина и серотонина в синапсах центральной нервной системы, повышая их концентрацию в межсинаптической щели. Одновременно вещество обладает выраженным антихолинергическим (м-холиноблокирующим) и антигистаминным действием, а также блокирует α₁-адренорецепторы. Именно эти дополнительные эффекты обуславливают как широкий спектр терапевтического применения, так и значительное число побочных реакций.

¶Фармакокинетика

Амитриптилин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови через несколько часов после приёма. Метаболизируется в печени, образуя активный метаболит нортриптилин. Период полувыведения составляет в среднем от 10 до 28 часов, что позволяет принимать препарат один–два раза в сутки. Выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• депрессивные расстройства различной степени тяжести, в том числе с тревожным компонентом;
• энурез у детей старшего возраста (при неэффективности других мер);
• хронические болевые синдромы, включая нейропатическую боль, постгерпетическую невралгию, диабетическую полиневропатию;
• профилактика приступов мигрени;
• некоторые формы бессонницы, связанные с тревогой и депрессией.

Назначение и дозирование осуществляет врач; схема подбирается индивидуально с учётом возраста, состояния пациента и сопутствующих заболеваний.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся: повышенная чувствительность к компонентам, недавно перенесённый инфаркт миокарда, тяжёлые нарушения сердечного ритма и проводимости, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, одновременный приём ингибиторов МАО, детский возраст (для большинства показаний), беременность и период грудного вскармливания.

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антихолинергическим действием: сухость во рту, сонливость, головокружение, запоры, задержка мочеиспускания, нечёткость зрения, тахикардия. Возможны ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, изменения со стороны крови. При передозировке развиваются опасные для жизни нарушения сердечного ритма, поэтому препарат отпускается по рецепту и требует осторожного обращения.

¶Формы выпуска и условия хранения

«Амитриптилин-АЛСИ» выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 10 мг и 25 мг (в пересчёте на амитриптилина гидрохлорид). Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции, в недоступном для детей месте. Отпускается из аптек по рецепту врача.

¶Значение и место в терапии

Несмотря на появление более современных и лучше переносимых антидепрессантов, амитриптилин остаётся востребованным при тяжёлых депрессиях, требующих быстрого и мощного эффекта, а также в качестве средства для лечения хронической боли в неврологической практике. Доступность дженериков, включая «Амитриптилин-АЛСИ», обеспечивает широкую распространённость препарата в системе здравоохранения. Вместе с тем выраженные побочные эффекты и токсичность при передозировке ограничивают его применение у пожилых пациентов и при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях.

¶Меры предосторожности

Приём препарата требует регулярного врачебного контроля, особенно в начале терапии и при изменении дозировки. Отмену проводят постепенно во избежание синдрома отмены. Не допускается сочетание с алкоголем и с ингибиторами МАО. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан электрокардиографический контроль. Вождение транспорта и работа с механизмами в период лечения могут быть ограничены из-за сонливости и снижения концентрации внимания.