Амиодарон и его синонимы¶

Амиодарон — антиаритмический лекарственный препарат III класса, применяемый для лечения и профилактики нарушений ритма сердца. По химической структуре представляет собой производное бензофурана, содержащее два атома йода, что определяет его фармакологические свойства. Выпускается преимущественно в виде таблеток и раствора для внутривенного введения.

¶Синонимы и торговые наименования

Вопрос о синонимах амиодарона связан с различием между международным непатентованным наименованием (МНН), торговыми названиями и устаревшими обозначениями.

Международное непатентованное наименование — амиодарон (на латыни Amiodaronum, в английской транскрипции Amiodarone). Именно это название указано в официальных документах, фармакопеях и научной литературе.

Торговые (брендовые) наименования — зарегистрированные коммерческие названия конкретных производителей:

• Кордарон (Cordarone) — оригинальный препарат компании Sanofi, наиболее известное торговое название;
• Амиокордин — препарат, распространённый в странах Восточной Европы;
• Ритмиодарон — торговое наименование;
• Седакорон — используется в ряде стран;
• Кардиодарон — зарегистрированное название;
• Амиодарон — дженерики под МНН от различных производителей.

Устаревшие обозначения. В ранних публикациях и некоторых национальных фармакопеях встречается название амиодарона гидрохлорид (соль), а также транслитерационные варианты: амиодарон, амиодарона гидрохлорид. В англоязычной литературе иногда использовалось обозначение amiodarone hydrochloride.

Таким образом, строгим синонимом (полным) является только МНН «амиодарон»; все остальные — торговые марки или солевые формы.

¶История

Амиодарон был синтезирован в 1961 году в лабораториях бельгийской компании Labaz. Изначально он разрабатывался как коронарный вазодилататор для лечения стенокардии. В 1967 году его антиаритмические свойства были описаны аргентинским кардиологом Маурисио Розенбаумом и соавторами, что положило начало применению препарата в аритмологии. С 1970-х годов амиодарон вошёл в клиническую практику в Европе, а в США был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) лишь в 1985 году.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Амиодарон относится к III классу антиаритмиков по классификации Vaughan Williams, однако обладает свойствами всех четырёх классов:

• блокирует калиевые каналы (III класс) — удлиняет потенциал действия и рефрактерный период;
• блокирует натриевые каналы (I класс);
• оказывает слабое бета-адреноблокирующее действие (II класс);
• блокирует кальциевые каналы (IV класс).

Такое сочетание делает препарат универсальным антиаритмиком широкого спектра.

¶Фармакокинетика

Амиодарон характеризуется крайне высокой липофильностью, что обусловливает его особенности:

Длительный период полувыведения означает, что эффект сохраняется недели и месяцы после отмены, а насыщение организма происходит медленно (от нескольких дней до нескольких недель).

¶Применение

Основные показания:

• купирование и профилактика желудочковых тахиаритмий, включая фибрилляцию желудочков;
• контроль частоты желудочковых сокращений при фибрилляции предсердий;
• поддержание синусового ритма после кардиоверсии;
• лечение аритмий у пациентов с органическими заболеваниями сердца.

Внутривенная форма применяется при неотложных состояниях, таблетированная — для длительной терапии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Из-за содержания йода и высокой липофильности амиодарон накапливается в тканях и способен вызывать серьёзные нежелательные реакции:

• тиреотоксикоз или гипотиреоз (нарушения функции щитовидной железы);
• фиброз лёгких — наиболее опасное осложнение;
• отложения в роговице, фотосенсибилизация кожи;
• повышение активности печёночных ферментов, гепатотоксичность;
• неврологические нарушения (тремор, периферическая нейропатия).

Требуется регулярный контроль функции щитовидной железы, печени, лёгких и ЭКГ. Препарат противопоказан при выраженной брадикардии, синоатриальной блокаде, дисфункции щитовидной железы в анамнезе.

¶Лекарственные взаимодействия

Амиодарон является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, а также P-гликопротеина, что повышает концентрацию многих сопутствующих препаратов:

• варфарин — усиливается антикоагулянтный эффект, требуется снижение дозы;
• дигоксин — повышается концентрация;
• бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов — риск брадикардии и блокад;
• статины — возрастает риск миопатии.

Одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск желудочковых аритмий типа «пируэт».

¶Правовой статус

Амиодарон включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации. Отпускается по рецепту врача. В формулярных системах ряда стран относится к препаратам резерва из-за профиля безопасности.