Амигренин как препарат суматриптана¶

Амигренин® — торговое наименование лекарственного препарата на основе суматриптана, относящегося к группе селективных агонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1B/1D (триптанов). Применяется для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры, а также для терапии кластерной головной боли в отдельных случаях. Выпускается в форме таблеток и раствора для подкожного введения; в России зарегистрирован как рецептурное средство.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет суматриптан — синтетическое производное индола, структурно близкое к серотонину (5-гидрокситриптамину). Суматриптан был синтезирован в конце 1980-х годов в исследовательских лабораториях компании Glaxo (позднее GlaxoSmithKline) и стал первым представителем класса триптанов, одобренным для клинического применения. Механизм действия связан с избирательным возбуждением серотониновых рецепторов 5-HT1B/1D:

• стимуляция рецепторов 5-HT1B в стенках внутричерепных сосудов вызывает их сужение, что устраняет патологическое расширение, сопровождающее приступ;
• активация рецепторов 5-HT1D на окончаниях тройничного нерва подавляет высвобождение вазоактивных пептидов (в частности, кальцитонин-ген-связанного пептида) и блокирует передачу болевых импульсов.

Таким образом препарат воздействует на ключевые звенья патогенеза мигрени, а не только на симптом боли.

¶Формы выпуска и дозировка

Разовая доза для взрослых обычно составляет 50–100 мг внутрь или 6 мг подкожно. При сохранении или возврате симптомов допускается повторное введение не ранее чем через два часа; суммарная суточная доза не должна превышать 300 мг внутрь или 12 мг подкожно. Препарат не предназначен для профилактики приступов — он применяется исключительно для их купирования.

¶Показания

Основное показание — острый приступ мигрени. Препарат эффективен при умеренной и сильной головной боли, а также при сопутствующих симптомах: тошноте, фотофобии, фонофобии. В ряде стран суматриптан применяется при кластерной (пучковой) головной боли, хотя для этой формы существуют и другие подходы к лечению. Назначается только при подтверждённом диагнозе мигрени, поскольку при других типах головной боли польза не доказана.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, стенокардия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• нарушения мозгового кровообращения в анамнезе;
• заболевания периферических сосудов;
• тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы и эрготаминсодержащих препаратов;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет (для большинства форм).

Ограничения связаны с вазоконстрикторным действием суматриптана: сужение сосудов за пределами черепа может быть нежелательным у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: ощущение сдавления, тяжести или боли в груди, горле, шее; парестезии; сонливость; головокружение; тошнота; слабость. Обычно эти явления кратковременны и проходят самостоятельно. Редко наблюдаются серьёзные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, что требует осторожности при первом применении. При подкожном введении возможны местные реакции в месте инъекции.

¶История и место в терапии

Суматриптан был одобрен регуляторными органами в начале 1990-х годов и произвёл существенный сдвиг в лечении мигрени, поскольку впервые предложил патогенетический, а не только симптоматический подход. До его появления основой купирования приступов оставались анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства и эрготамин. Триптаны стали отдельным классом, к которому позднее добавились золмитриптан, ризатриптан, элетриптан и другие. Суматриптан остаётся одним из наиболее изученных и распространённых представителей класса.

¶Правовой статус и обращение

В России препарат отпускается по рецепту врача. Торговое наименование «Амигренин®» принадлежит конкретному производителю; существуют и другие бренды и дженерики суматриптана. Как и любые рецептурные лекарства, препарат не подлежит свободной продаже и самолечению. Информация о зарегистрированных в конкретной стране торговых названиях и формах содержится в государственных реестрах лекарственных средств.

¶Безопасность применения

Перед назначением врач оценивает сердечно-сосудистый риск, собирает анамнез и учитывает сопутствующую терапию. Не допускается одновременное применение с эрготамином и его производными в течение 24 часов. При отсутствии эффекта от одной дозы не следует увеличивать её без консультации со специалистом. Пациентам с факторами риска ишемической болезни сердца первая доза иногда вводится под медицинским наблюдением. Суматриптан не применяется при гемиплегической и базилярной формах мигрени.