Альфалиполиевая кислота: применение и инструкция¶

Альфалиполиевая кислота (α-липоевая кислота, тиоктовая кислота, АЛК) — эндогенное серосодержащее соединение, кофермент окислительного декарбоксилирования α-кетокислот в митохондриях, применяемое в медицине как метаболическое, антиоксидантное и гепатопротекторное средство. В фармакологии выпускается в форме таблеток, капсул и раствора для внутривенного введения под торговыми наименованиями «Тиоктацид», «Берлитион», «Эспа-Липон» и другими. Вещество существует в виде двух оптических изомеров — R- и S-формы; фармакологическую активность проявляет преимущественно R-энантиомер, тогда как препараты на основе рацемической смеси содержат оба изомера.

¶Фармакологические свойства

Альфалиполиевая кислота выполняет роль кофактора митохондриальных ферментных комплексов — пируватдегидрогеназы и α-кетоглутаратдегидрогеназы, участвующих в цикле Кребса. За счёт этого она влияет на энергетический обмен глюкозы и жирных кислот.

Основные эффекты:

• Антиоксидантный — нейтрализует свободные радикалы, восстанавливает глутатион, витамины C и E, участвует в регенерации других антиоксидантов.
• Метаболический — улучшает утилизацию глюкозы, повышает чувствительность тканей к инсулину.
• Гепатопротекторный — снижает накопление липидов в печени, уменьшает цитолиз гепатоцитов.
• Детоксикационный — связывает ионы тяжёлых металлов (мышьяк, ртуть, свинец), образуя хелатные комплексы.
• Нейропротекторный — применяется при диабетической и алкогольной полиневропатии.

При приёме внутрь биодоступность составляет около 30 %, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут. Период полувыведения — 20–50 минут; выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Инструкция по применению препаратов альфалиполиевой кислоты включает следующие состояния:

Препарат не является средством монотерапии при перечисленных заболеваниях и применяется в комплексе с базовым лечением.

¶Способ применения и дозы

Дозировка зависит от формы выпуска и тяжести состояния. Стандартные схемы:

• Таблетки (12, 25, 300, 600 мг). При полиневропатии — 600 мг в сутки внутрь, обычно однократно утром натощак, за 30 минут до еды, не разжёвывая, запивая водой. Курс — от 2 недель до 3 месяцев.
• Раствор для инъекций (12 мг/мл, 300–600 мг). В острый период — внутривенно капельно, медленно, на физиологическом растворе. Длительность инфузии — не менее 30 минут. После стабилизации состояния переходят на пероральный приём.
• Схема «ступенчатой» терапии. 2–4 недели внутривенного введения, затем поддерживающий пероральный курс 600 мг в сутки.

При пропуске очередной дозы её следует принять как можно скорее; удвоение дозы недопустимо. Длительность лечения определяет врач.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность и период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно);
• детский возраст до 18 лет (для большинства форм);
• декомпенсированные состояния, требующие неотложной помощи.

С осторожностью назначают при сахарном диабете (возможно снижение потребности в инсулине и пероральных гипогликемических средствах, требуется коррекция доз), а также при склонности к гипогликемии.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции возникают редко и обычно носят транзиторный характер:

• со стороны пищеварения — тошнота, изжога, диарея, металлический привкус во рту;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, судороги (при быстром внутривенном введении);
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• местные реакции — боль и жжение в месте инъекции;
• при быстрой инфузии — повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания.

При появлении выраженных реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Альфалиполиевая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов, поэтому при комбинированной терапии требуется регулярный контроль глюкозы крови. Этанол снижает терапевтический эффект и повышает риск побочных реакций, поэтому во время лечения употребление алкоголя исключается. Препараты на основе R-энантиомера обладают большей биодоступностью и применяются в меньших дозах. Раствор для инъекций защищают от света; готовый инфузионный раствор хранят не более 6 часов.

¶Формы выпуска и хранение

Лекарственные средства выпускаются в виде таблеток, покрытых оболочкой, капсул, концентрата для приготовления раствора для инфузий и раствора для инъекций. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо.

¶Место в терапии

Альфалиполиевая кислота входит в клинические рекомендации по лечению диабетической полиневропатии в ряде стран и широко применяется в составе комплексной терапии метаболических и токсических поражений печени. Доказательная база по отдельным показаниям остаётся предметом дискуссий: часть исследований подтверждает улучшение симптоматики невропатии, тогда как другие демонстрируют умеренный эффект. Назначение препарата, выбор формы, дозы и длительности курса осуществляет врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.