Акрихин: применение у взрослых¶

Акрихин (мепакрин, атебрин) — синтетический противомалярийный препарат группы производных акридина, выпускавшийся в таблетках и порошках. Долгое время применялся для лечения и профилактики малярии, а также при некоторых других протозойных и кожных заболеваниях. В современной медицинской практике в большинстве стран мира препарат утратил значение из-за появления более эффективных и безопасных средств, однако в отдельных странах сохранялся в ограниченном обращении.

¶Химическая природа и форма выпуска

Действующее вещество — мепакрин (по международной непатентованной номенклатуре) — относится к производным акридина. По химическому строению это производное 9-аминоакридина с диэтиламиноалкильной боковой цепью. В СССР и ряде стран препарат был известен под названием «акрихин»; за рубежом использовались наименования «атебрин» и «мепакрин».

Выпускался преимущественно в виде:

• таблеток для приёма внутрь (часто в оболочке, покрытых сахаром);
• порошка для приготовления растворов, применявшихся в прошлом для парентерального введения и местной обработки.

Дозировка таблеток обычно составляла 0,05–0,1 г действующего вещества. Формулировка «в капсулах» в отношении акрихина не является исторически основной: классической формой были именно таблетки и порошок, тогда как капсулы для этого препарата применялись редко.

¶История

Мепакрин был синтезирован в 1930-х годах в ходе поиска заменителей хинина — природного алкалоида, который долгое время оставался единственным средством против малярии и был дефицитным. Работы велись в Германии, где препарат получил название «атебрин». В годы Второй мировой войны он широко использовался армиями воюющих стран, в том числе как средство профилактики малярии в тропических регионах.

В Советском Союзе акрихин выпускался промышленно и до 1950-х годов оставался одним из основных противомалярийных препаратов. Его массовое применение сыграло заметную роль в ликвидации малярии на территории СССР. С появлением хлорохина, а затем и других синтетических противомалярийных средств акрихин постепенно вытеснялся из практики.

¶Механизм действия

Мепакрин накапливается в эритроцитах, инфицированных малярийным плазмодием, и нарушает процессы жизнедеятельности паразита. Он относится к гематошизонтоцидным средствам — действует на эритроцитарные формы плазмодия, то есть на стадии, протекающие в крови человека. Точный механизм связывают с интеркаляцией молекулы в ДНК паразита и нарушением синтеза нуклеиновых кислот, а также с влиянием на переработку гемоглобина.

Препарат активен в отношении возбудителей малярии, в первую очередь Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae. На формы паразита в печени (тканевые стадии) он действует слабо, поэтому не обеспечивал радикального излечения при возвратных формах малярии.

¶Показания к применению

Исторически акрихин у взрослых применяли при следующих состояниях:

Основным и наиболее обоснованным показанием оставалась малярия. Применение при лямблиозе и кожных болезнях носило вспомогательный характер и в дальнейшем было пересмотрено.

¶Схемы приёма у взрослых

Схемы зависели от формы заболевания и цели — лечение или профилактика. При лечении малярии препарат принимали внутрь после еды, запивая водой, курсом в несколько дней. Профилактические приёмы проводились длительно, в течение всего периода пребывания в очаге и некоторое время после выезда. Точные дозировки устанавливал врач; самолечение не допускалось, поскольку препарат обладает токсичностью и способен накапливаться в тканях.

При приёме внутрь мепакрин хорошо всасывается, распределяется по органам, накапливается в печени, селезёнке, лёгких и коже, что объясняет как его эффективность, так и побочные эффекты.

¶Побочные действия и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относились:

• тошнота, рвота, боли в животе, диарея;
• головокружение, головная боль, нарушения сна;
• окрашивание кожи и слизистых в жёлтый цвет при длительном приёме;
• изменения картины крови, поражения печени и глаз при высоких дозах.

Противопоказания включали повышенную чувствительность к препарату, тяжёлые заболевания печени и почек, болезни крови, беременность и период кормления грудью, а также детский возраст в зависимости от конкретной инструкции. Токсичность и узкое терапевтическое окно были существенными недостатками акрихина.

¶Современный статус

С середины XX века акрихин был вытеснен хлорохином, а затем и другими противомалярийными средствами (сульфадоксин-пириметамин, артемизинины и их комбинации). В большинстве стран препарат снят с производства или не зарегистрирован. Основные причины — более высокая токсичность по сравнению с заменами, риск кумуляции, окрашивание тканей и наличие более эффективных схем.

В связи с этим вопрос «для чего применяют акрихин в капсулах взрослым» в настоящее время носит преимущественно исторический характер: препарат не входит в актуальные клинические рекомендации по лечению малярии и других инфекций. Любые сведения о его применении следует рассматривать как справочные, а не как руководство к действию; решение о терапии принимает только врач.

¶См. также

• Малярия
• Хлорохин
• Хинин
• Противомалярийные препараты