Аэртал как нестероидное противовоспалительное средство¶

Аэртал — торговое наименование лекарственного препарата на основе ацеклофенака, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь. Действующее вещество — ацеклофенак — обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием и применяется преимущественно при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью и воспалением.

¶Действующее вещество

Ацеклофенак — производное уксусной кислоты, представитель подгруппы арилуксусных кислот. По химической структуре близок к диклофенаку, но отличается наличием атома хлора и дополнительной метоксигруппы, что влияет на его фармакологические свойства. Молекулярная масса составляет около 354 г/моль.

Ацеклофенак был синтезирован в 1980-х годах; в клиническую практику в Европе вошёл в 1990-х. В России препарат зарегистрирован под торговым названием Аэртал, оригинальным производителем выступает компания Almirall. Существуют также дженерики под другими названиями.

¶Механизм действия

Как и другие НПВС, ацеклофенак угнетает ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки; их снижение и обусловливает терапевтический эффект.

Ацеклофенак в несколько большей степени ингибирует ЦОГ-2, связанную с воспалением, чем ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и функцию тромбоцитов. Это даёт относительно более благоприятный профиль переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВС, хотя полностью риск гастротоксичности не устраняется.

¶Показания к применению

Препарат применяется при болевом синдроме и воспалении, в первую очередь при:

• остеоартрите (остеоартрозе) периферических суставов и позвоночника;
• ревматоидном артрите;
• анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева);
• боли в нижней части спины;
• внесуставных проявлениях ревматизма, например тендините, бурсите;
• посттравматических и послеоперационных болях и отёках.

В каждом случае решение о применении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь ацеклофенак быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–3 часа. Биодоступность близка к 100 %, приём пищи несколько замедляет всасывание, но не снижает его полноту. Связь с белками плазмы высокая — более 99 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 4 часов.

¶Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, обычно по 100 мг два раза в сутки во время еды. Суточная доза составляет, как правило, 200 мг. При необходимости кратковременного применения возможен приём в меньшей дозе. Длительность курса определяет врач; минимально эффективная доза и короткий срок приёма снижают риск нежелательных реакций.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим НПВС, в том числе «аспириновая» астма;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность (третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблеток — до 18 лет).

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, головокружение, головная боль, повышение активности печёночных ферментов. Реже возникают язвы и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, нарушения со стороны крови, почек, аллергические реакции, повышение артериального давления, отёки.

Как и все НПВС, ацеклофенак повышает риск тромботических сердечно-сосудистых осложнений при длительном применении в высоких дозах, поэтому у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска требуется осторожность.

¶Лекарственные взаимодействия

Ацеклофенак может усиливать действие антикоагулянтов (варфарина), повышая риск кровотечений; снижает эффект диуретиков и гипотензивных средств; при совместном приёме с другими НПВС или глюкокортикоидами возрастает риск язвообразования. Одновременный приём с препаратами лития и метотрексатом требует контроля концентраций. Антациды и некоторые другие средства могут замедлять всасывание.

¶Особые указания

Пациентам пожилого возраста, а также лицам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, печени, почек, сердечно-сосудистой системы препарат назначают с осторожностью, по возможности в минимальной эффективной дозе. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, выраженной аллергической реакции или отёков приём следует прекратить и обратиться к врачу. Во время лечения целесообразно периодически контролировать показатели крови, функцию печени и почек.

¶Место среди НПВС

Ацеклофенак занимает промежуточное положение между классическими неселективными НПВС и селективными ингибиторами ЦОГ-2 (коксибами). Он эффективен при воспалительно-болевых синдромах и часто рассматривается как альтернатива диклофенаку при необходимости снизить гастроинтестинальный риск. При этом он не относится к препаратам, полностью безопасным для желудка, и требует тех же мер предосторожности, что и другие НПВС.

¶Формы выпуска и хранение

Аэртал выпускается в виде таблеток по 100 мг и порошка для приготовления суспензии (100 мг в пакетике). Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача.