Аэриус — лекарственный препарат дезлоратадин¶

Аэриус (англ. Aerius) — торговое наименование оригинального антигистаминного лекарственного препарата, действующим веществом которого является дезлоратадин. Относится к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов второго поколения и применяется для устранения симптомов аллергического ринита и крапивницы. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и сиропа. Права на бренд принадлежат фармацевтической компании Organon (ранее — Schering-Plough, затем Merck & Co.).

¶Действующее вещество

Дезлоратадин — это первичный активный метаболит лоратадина. При попадании лоратадина в организм он почти полностью превращается в дезлоратадин, который и обеспечивает терапевтический эффект. Химически дезлоратадин представляет собой селективный антагонист периферических H1-рецепторов. Его молекулярная формула — C₁₉H₁₉ClN₂, а молекулярная масса составляет около 310,8 г/моль.

Ключевое отличие дезлоратадина от многих антигистаминных средств первого поколения — отсутствие выраженного седативного (снотворного) действия при соблюдении рекомендованных доз. Это связано с тем, что препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и слабо связывается с центральными H1-рецепторами.

¶История создания

Лоратадин был синтезирован в 1980-х годах и стал одним из первых неседативных антигистаминных препаратов второго поколения. В дальнейшем исследователи установили, что основную активность обеспечивает именно его метаболит — дезлоратадин. Это позволило создать препарат, действующий быстрее и не требующий метаболической активации в печени.

Дезлоратадин был одобрен для медицинского применения в ряде стран в начале 2000-х годов. Под торговым названием «Аэриус» он получил регистрацию в Европе и других регионах. Позднее появились многочисленные дженерики под другими наименованиями, что сделало дезлоратадин одним из самых распространённых антигистаминных средств.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, заложенность носа, чихание, зуд);
• аллергический конъюнктивит (слезотечение, покраснение и зуд глаз);
• хроническая идиопатическая крапивница (зудящие высыпания на коже);
• другие аллергические реакции, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Аэриус устраняет симптомы, но не влияет на их причину, поэтому при сохраняющемся контакте с аллергеном эффект носит симптоматический характер.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в нескольких формах:

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Для детей дозировка рассчитывается по возрасту и массе тела. Кратность приёма — один раз в день, что связано с длительным периодом полувыведения препарата (в среднем около 27 часов).

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30 минут. Препарат хорошо распределяется в тканях, связывается с белками плазмы умеренно. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно через почки и кишечник. У пациентов с нарушением функции печени и почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

¶Побочные действия и противопоказания

В целом препарат переносится хорошо. Среди возможных нежелательных реакций отмечают:

• повышенную утомляемость, головную боль, сухость во рту;
• в редких случаях — тахикардию, повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к дезлоратадину или лоратадину, а также детский возраст младше установленного для конкретной формы порога. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача.

¶Место среди антигистаминных средств

Дезлоратадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов наряду с цетиризином, фексофенадином и левоцетиризином. Общие черты этой группы — неседативное действие, длительный эффект и удобный режим приёма. Различия между отдельными препаратами касаются скорости наступления эффекта, выраженности метаболизма в печени и индивидуальной переносимости.

Аэриус как оригинальный бренд часто используется в качестве эталонного препарата при сравнении с дженериками дезлоратадина. После истечения патентной защиты на рынке появилось множество воспроизведённых лекарственных средств с тем же действующим веществом.

¶Правовой статус и регулирование

В большинстве стран дезлоратадин отпускается по рецепту или без рецепта в зависимости от национального законодательства. В России и ряде стран СНГ препарат зарегистрирован как рецептурное и безрецептурное средство в разных формах. Название «Аэриус» является зарегистрированным товарным знаком, поэтому используется только для оригинального продукта правообладателя.

¶Примечания

Информация о препарате носит справочный характер. Дозирование, выбор формы и длительность приёма определяет врач с учётом индивидуальных особенностей пациента. Самолечение антигистаминными средствами при хронических заболеваниях не рекомендуется.