Адеметионин ПСК — лекарственный препарат¶

Адеметионин ПСК — торговое наименование лекарственного препарата на основе адеметионина (S-аденозил-L-метионина), выпускаемого российской фармацевтической компанией «ПИК-ФАРМА». Действующее вещество представляет собой природное метаболическое соединение, участвующее в реакциях трансметилирования, транссульфурации и синтезе полиаминов. Препарат применяется преимущественно в гепатологии, неврологии и психиатрии в качестве гепатопротектора и антидепрессанта.

¶Действующее вещество

Адеметионин (адеметионин 1,4-бутандисульфонат) — это производное аминокислоты метионина и аденозинтрифосфата (АТФ). В организме человека он образуется в результате реакции, катализируемой ферментом метионин-аденозилтрансферазой. Адеметионин выступает ключевым донором метильных групп в более чем ста реакциях метилирования, включая синтез фосфатидилхолина, креатина, адреналина, мелатонина и ряда нейромедиаторов.

Молекулярная формула действующего вещества — C₁₅H₂₂N₆O₅S. В препаратах адеметионин используется в виде стабильной соли — 1,4-бутандисульфоната, поскольку в чистом виде соединение химически нестабильно при нейтральных значениях pH и быстро разлагается.

¶Формы выпуска и состав

Адеметионин ПСК выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения — порошок во флаконах по 400 мг, к которому прилагается растворитель.
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой — по 400 мг и 500 мг, предназначенные для приёма внутрь.

Кишечнорастворимая оболочка таблеток необходима потому, что адеметионин разрушается в кислой среде желудка. Оболочка обеспечивает доставку действующего вещества в двенадцатиперстную кишку, где происходит его всасывание.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия адеметионина реализуется через несколько биохимических путей.

¶Гепатопротекторный эффект

Адеметионин участвует в синтезе фосфатидилхолина — основного компонента клеточных мембран гепатоцитов. При его дефиците нарушается текучесть мембран и повышается их чувствительность к повреждению. Кроме того, вещество поддерживает синтез глутатиона — ключевого антиоксиданта печени, и способствует снижению уровня токсичных жёлчных кислот за счёт усиления их конъюгации.

¶Антидепрессивный эффект

Адеметионин вовлечён в метилирование биогенных аминов и в синтез нейромедиаторов. Он повышает доступность серотонина, дофамина и норадреналина, а также влияет на метаболизм мелатонина. Это объясняет его применение при депрессивных состояниях, в том числе при недостаточном ответе на другие антидепрессанты.

¶Детоксикация

Через реакцию транссульфурации адеметионин превращается в цистеин, из которого затем образуется глутатион. Этот путь лежит в основе его применения при алкогольной и лекарственной интоксикации.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

Препарат не является средством самолечения: назначение и дозирование осуществляет врач, поскольку при ряде состояний требуется корректировка режима введения.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, а также при наследственных нарушениях, связанных с метаболизмом метионина и гомоцистеина (например, при дефиците цистатионин-бета-синтазы). Осторожность требуется при биполярном расстройстве, поскольку антидепрессивное действие может спровоцировать переход в маниакальную фазу.

Среди возможных нежелательных реакций отмечаются:

• тошнота, боль в эпигастрии, диарея;
• головная боль, бессонница, раздражительность;
• аллергические реакции, кожная сыпь;
• местные реакции при инъекционном введении.

¶Особенности препарата

Адеметионин ПСК относится к группе воспроизведённых (дженериковых) препаратов. Оригинальным лекарственным средством на основе адеметионина является препарат «Гептрал» итальянской компании Abbott. Российский производитель «ПИК-ФАРМА» выпускает собственный аналог, зарегистрированный в Российской Федерации.

Существенное практическое значение имеет условие хранения: лиофилизат и таблетки требуют защиты от света и влаги, а приготовленный раствор должен использоваться в течение короткого времени после разведения. Нарушение этих условий ведёт к химическому разложению действующего вещества и снижению терапевтической активности.

¶Значение в клинической практике

Адеметионин занимает определённое место в терапии холестатических поражений печени и депрессивных расстройств. Его отличает относительно благоприятный профиль переносимости по сравнению с рядом других гепатопротекторов и антидепрессантов. Вместе с тем клиническая эффективность препарата при отдельных показаниях остаётся предметом дискуссий в медицинском сообществе: часть исследований демонстрирует положительный результат, тогда как другие работы указывают на необходимость более строгих доказательств.

Препараты на основе адеметионина включены в клинические рекомендации ряда стран по ведению внутрипечёночного холестаза у беременных и при хронических заболеваниях печени. В Российской Федерации адеметионин ПСК доступен по рецепту и входит в перечень лекарственных средств, применяемых в рамках стационарного лечения.