Зупрофен как действующее вещество¶

Зупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое преимущественно в офтальмологии в виде глазных капель. По химической структуре представляет собой производное фенилуксусной кислоты; международное непатентованное наименование — зупрофен, торговое — Акулар (Acular) и ряд аналогов. Относится к группе неселективных ингибиторов циклооксигеназы.

¶Химические и фармакологические свойства

Зупрофен — рацемическая смесь; биологически активен преимущественно (S)-энантиомер. Молекулярная масса около 296,4 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, поэтому в глазных каплях используется в виде соли — зупрофена трометамина, что обеспечивает необходимую концентрацию в растворе (обычно 0,5 %).

Механизм действия связан с обратимым ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, превращающих арахидоновую кислоту в простагландины. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспаления, отёка и боли. При местном применении в глаз системная абсорбция незначительна.

¶Применение

Основные показания к применению зупрофена в офтальмологии:

• лечение послеоперационного воспаления после экстракции катаракты и других вмешательств;
• профилактика и терапия кистозного макулярного отёка после операций;
• сезонный аллергический конъюнктивит (в качестве симптоматического средства);
• уменьшение боли и светобоязни при травмах и рефракционных операциях.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок; кратность и длительность определяет врач. Зупрофен не заменяет антибактериальную терапию при инфекционном процессе.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции при местном применении — жжение, покалывание, преходящее ощущение инородного тела, гиперемия конъюнктивы, слезотечение. Реже отмечаются точечный кератит, отёк век, аллергические реакции.

К ограничениям относят повышенную чувствительность к НПВС, склонность к кровотечениям и одновременное применение с другими антикоагулянтами (риск усиления кровоточивости при офтальмохирургии). Как и другие НПВС, зупрофен требует осторожности при сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, хотя системное воздействие при глазном пути введения минимально.

¶Место среди НПВС

Зупрофен — один из немногих НПВС, ориентированных именно на местное офтальмологическое применение. Наряду с ним в этой нише используются диклофенак, кеторолак (в форме глазных капель) и бромфенак. По сравнению с глюкокортикостероидами зупрофен не повышает внутриглазное давление и не способствует развитию стероидной катаракты, что определяет его применение при необходимости длительного противовоспалительного контроля.

Препарат включён в клинические рекомендации по офтальмологии ряда стран; отпускается по рецепту. Данные о применении при беременности и в период лактации ограничены, поэтому решение принимается индивидуально.