Золмитриптан-СЗ — противомигренозный препарат¶

Золмитриптан-СЗ — российский лекарственный препарат на основе золмитриптана, относящийся к группе селективных агонистов серотониновых рецепторов 5-HT1B/1D (триптанов). Применяется для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры у взрослых. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и зарегистрирован как воспроизведённый (дженерический) препарат. Торговое наименование образовано от международного непатентованного названия действующего вещества и суффикса «СЗ», указывающего на производителя — российскую фармацевтическую компанию «Северная звезда».

¶Действующее вещество

Действующее вещество — золмитриптан в виде золмитриптана гидрохлорида. Золмитриптан был синтезирован в 1980-х годах и относится ко второму поколению триптанов, отличаясь от суматриптана более высокой биодоступностью при пероральном приёме и лучшей способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Препарат выпускается в дозировках 2,5 мг и 5 мг.

¶Механизм действия

Золмитриптан избирательно стимулирует серотониновые рецепторы подтипов 5-HT1B и 5-HT1D. Активация рецепторов 5-HT1B в сосудах мозговых оболочек вызывает их сужение, что устраняет патологическое расширение, лежащее в основе боли при мигрени. Воздействие на рецепторы 5-HT1D на окончаниях тройничного нерва подавляет высвобождение вазоактивных пептидов (в частности, кальцитонин-ген-связанного пептида) и блокирует передачу болевых импульсов в центральной нервной системе. Сочетание сосудистого и нейронального компонентов обеспечивает купирование как головной боли, так и сопутствующих симптомов — тошноты, фото- и фонофобии.

¶Показания и применение

Препарат показан для неотложного лечения приступа мигрени. Схема приёма предполагает однократный приём таблетки в момент начала головной боли. Если боль не проходит, повторный приём возможен не ранее чем через два часа; суммарная суточная доза не должна превышать 10 мг. Золмитриптан-СЗ предназначен для купирования уже развившегося приступа и не применяется для профилактики мигрени. При отсутствии эффекта от первой дозы повторный приём при том же приступе, как правило, не даёт результата.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к золмитриптану или компонентам препарата;
• ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, стенокардия;
• нарушения мозгового кровообращения в анамнезе;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• одновременный приём с эрготамином и его производными, а также с ингибиторами МАО;
• возраст до 18 лет и период лактации.

Ограничения связаны с вазоконстрикторным действием триптанов, которое теоретически может провоцировать спазм коронарных и периферических сосудов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головокружение, сонливость, парестезии, ощущение тяжести или давления в груди, тошнота, сухость во рту, мышечная слабость. Большинство реакций носят транзиторный характер и проходят самостоятельно. Редко возможны серьёзные нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы, требующие отмены препарата и медицинской помощи.

¶Лекарственные взаимодействия

Золмитриптан метаболизируется в печени преимущественно ферментами цитохрома P450. Совместное применение с ингибиторами МАО типа А и с препаратами эрготамина противопоказано из-за риска чрезмерной вазоконстрикции. Следует соблюдать осторожность при сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и серотонина-норадреналина ввиду теоретического риска серотонинового синдрома.

¶Форма выпуска и хранение

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 2,5 мг и 5 мг. Упаковки содержат 2, 4, 6 или 10 таблеток. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача.

¶Место среди аналогов

На российском рынке золмитриптан представлен несколькими торговыми наименованиями, включая оригинальный препарат «Зомиг» и ряд дженериков. Золмитриптан-СЗ относится к ценовому сегменту воспроизведённых лекарств и является взаимозаменяемым по действующему веществу с оригиналом при сопоставимой эффективности и профиле безопасности. Выбор конкретного торгового наименования остаётся за врачом с учётом индивидуальной переносимости и стоимости лечения.

¶Примечания по безопасности

Препарат следует принимать только по назначению врача и при подтверждённом диагнозе мигрени. Перед началом терапии необходимо исключить другие формы головной боли, в том числе кластерную и вторичную. Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний требуется предварительное обследование. Бесконтрольное и длительное применение триптанов может приводить к развитию лекарственно-индуцированной головной боли.