Визарсин: состав и свойства препарата¶

Визарсин — торговое наименование лекарственного препарата на основе силденафила цитрата, применяемого для лечения эректильной дисфункции. Относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и позиционируется производителями как дженерик оригинального силденафила. Под торговым названием «Визарсин» препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Российской Федерации и государствах постсоветского пространства.

¶Действующее вещество

Основным действующим компонентом препарата является силденафила цитрат — соль лимонной кислоты и силденафила. Это селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа. Механизм действия связан с блокадой фермента ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Накопление цГМФ в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена приводит к их расслаблению и усилению притока крови, что обеспечивает эрекцию при наличии сексуальной стимуляции. Без естественного возбуждения препарат сам по себе эрекцию не вызывает.

Силденафил был синтезирован в конце 1980-х годов британской фармацевтической компанией Pfizer в ходе поиска средств для лечения стенокардии. Побочный эффект в виде усиления эрекции привёл к переориентации разработки, и в 1998 году оригинальный препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, к числу которых относится и Визарсин.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо действующего вещества, в состав таблеток входят вспомогательные (неактивные) ингредиенты, обеспечивающие форму, стабильность и всасывание препарата. Их перечень может незначительно различаться в зависимости от производителя и дозировки. Типичный состав включает:

• Ядро таблетки: микрокристаллическая целлюлоза (наполнитель), лактоза (в некоторых версиях), кроскармеллоза натрия или натрия крахмалгликолят (дезинтегрант — обеспечивает распад таблетки), повидон или гипромеллоза (связующее), магния стеарат (антифрикционное вещество), коллоидный диоксид кремния (антислеживающий агент).
• Плёночная оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (краситель белого цвета), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, иногда красители (например, оксид железа) для таблеток определённого цвета.

Вспомогательные вещества не обладают терапевтическим действием, но влияют на скорость растворения и биодоступность. Наличие лактозы важно учитывать пациентам с непереносимостью молочного сахара.

¶Дозировки и формы выпуска

Визарсин выпускается в виде таблеток с содержанием силденафила 25, 50 и 100 мг. Стандартная рекомендованная доза для взрослых — 50 мг примерно за час до предполагаемой половой активности. Максимальная суточная доза составляет 100 мг. Таблетки принимают однократно; приём жирной пищи замедляет наступление эффекта. Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также для лиц старше 65 лет может потребоваться снижение дозы.

¶Показания и ограничения

Препарат применяется при эректильной дисфункции у взрослых мужчин. К числу противопоказаний относятся одновременный приём нитратов (органических нитратов) и донаторов оксида азота, поскольку это может вызвать опасное падение артериального давления. Не рекомендуется приём при нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, при выраженной гипотензии. Среди частых побочных эффектов — головная боль, приливы, заложенность носа, диспепсия, головокружение; реже наблюдаются нарушения зрения и боли в мышцах.

¶Правовой статус и оборот

Силденафил-содержащие препараты отпускаются по рецепту врача. В Российской Федерации Визарсин зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство. Реализация подобных препаратов через интернет без рецепта и вне аптечных сетей запрещена законодательством. Важно различать зарегистрированные дженерики, прошедшие процедуру подтверждения биоэквивалентности, и нелегальные подделки, состав которых не контролируется и может содержать опасные примеси.

¶Отличия дженериков от оригинала

Дженерик содержит то же действующее вещество в той же дозировке, что и оригинальный препарат, но может отличаться вспомогательными компонентами и внешним видом. Терапевтическая эквивалентность подтверждается исследованиями биоэквивалентности. Стоимость дженериков, как правило, ниже оригинальных средств, что расширяет доступность терапии. При этом качество конкретного дженерика зависит от соблюдения производителем стандартов надлежащей производственной практики (GMP).

¶Меры предосторожности

Перед началом приёма необходима консультация врача, поскольку эректильная дисфункция может быть симптомом серьёзных заболеваний — сахарного диабета, атеросклероза, гормональных нарушений. Самолечение и бесконтрольный приём препаратов на основе силденафила связаны с риском осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции, вне доступа детей.