Витамин D3: состав и препараты¶

Витамин D3 (холекальциферол) — жирорастворимое биологически активное соединение группы секостероидов, одна из двух основных природных форм витамина D наряду с витамином D2 (эргокальциферолом). Холекальциферол синтезируется в коже человека и животных под действием ультрафиолетового излучения и поступает с пищей животного происхождения. В фармакологии витамин D3 выпускается в виде монопрепаратов и комбинированных средств, состав которых определяется формой выпуска, действующей концентрацией и вспомогательными компонентами.

¶Химическая природа

Холекальциферол — это стероидное соединение с эмпирической формулой C₂₇H₄₄O и молекулярной массой около 384,6 г/моль. По строению он близок к холестерину и отличается от витамина D2 лишь строением боковой цепи: D3 имеет одну двойную связь в боковой цепи, D2 — две, а также дополнительную метильную группу. Это различие определяет несколько более высокую биодоступность и устойчивость D3 по сравнению с D2.

В организме холекальциферол гидроксилируется в печени до 25-гидроксивитамина D (кальцидиола) и затем в почках — до активной формы 1,25-дигидроксивитамина D (кальцитриола), регулирующей обмен кальция и фосфора.

¶Действующее вещество в препаратах

Основу любого препарата витамина D3 составляет собственно холекальциферол. Его количество выражается двумя способами:

• В микрограммах (мкг) — стандартная метрическая единица.
• В международных единицах (МЕ) — историческая единица биологической активности.

Соотношение: 1 мкг холекальциферола соответствует 40 МЕ. Таким образом, распространённые дозировки выглядят так:

В препаратах холекальциферол обычно присутствует в виде кристаллического порошка, растворённого или диспергированного в масляной либо водно-спиртовой основе.

¶Формы выпуска и вспомогательные компоненты

Состав препарата витамина D3 зависит от лекарственной формы.

¶Масляные растворы

Действующее вещество растворено в растительном масле — чаще всего в подсолнечном, оливковом, кукурузном или соевом. Масляная основа улучшает всасывание жирорастворимого витамина. В состав могут входить антиоксиданты (например, альфа-токоферол) для предотвращения окисления.

¶Водные и водно-спиртовые растворы

Содержат холекальциферол в виде мицеллярного раствора с использованием солюбилизаторов — полисорбатов, твинов или жёлчных кислот. Такая форма удобна для людей с нарушением желчеотделения и всасывания жиров. В состав входят вода, стабилизаторы, консерванты.

¶Капсулы и таблетки

Капсулы могут быть желатиновыми или растительными (например, на основе гидроксипропилметилцеллюлозы). Внутри — масляный раствор холекальциферола. В таблетках действующее вещество распределено в твёрдой матрице; вспомогательные компоненты включают наполнители (микрокристаллическую целлюлозу, лактозу), антислёживающие агенты (стеарат магния, диоксид кремния), связующие и разрыхлители.

¶Растворы для инъекций

Встречаются реже; содержат холекальциферол в масляной основе для внутримышечного введения.

¶Комбинированные препараты

Витамин D3 часто сочетается с другими веществами:

• с кальцием (карбонатом или цитратом) — для профилактики остеопороза;
• с витамином K2 (менахиноном) — для направленного распределения кальция;
• с витамином A, магнием, цинком в поливитаминных комплексах;
• с омега-3 жирными кислотами.

¶Вспомогательные и балластные вещества

Помимо действующего компонента, в состав входят:

• Растворители и основы — растительные масла, глицерин, пропиленгликоль, этанол.
• Эмульгаторы и солюбилизаторы — полисорбат 80, лецитин.
• Антиоксиданты — токоферолы, аскорбилпальмитат, бутилгидрокситолуол.
• Консерванты — бензиловый спирт, сорбат калия (в многодозовых формах).
• Ароматизаторы и подсластители — в детских каплях и жевательных формах.
• Красители — для идентификации дозировки.

Именно вспомогательные компоненты часто определяют переносимость препарата: например, аллергия на сою или лактозу требует выбора альтернативной формы.

¶Особенности состава разных продуктов

Препараты витамина D3 выпускаются под множеством торговых наименований. Дозировка в профилактических средствах обычно составляет 400–2000 МЕ, в лечебных — 4000–50 000 МЕ. Некоторые формы содержат только холекальциферол, другие — комбинацию с витамином D2 или метаболитами (альфакальцидолом, кальцитриолом), которые являются уже активированными производными и применяются по иным показаниям.

Важно различать холекальциферол (D3) и его гидроксилированные метаболиты: последние относятся к рецептурным лекарственным средствам и не являются витаминными добавками.

¶Стабильность и хранение

Холекальциферол чувствителен к свету, кислороду и высоким температурам. Поэтому в состав вводят антиоксиданты, а препараты хранят в защищённом от света месте при умеренной температуре. Срок годности масляных растворов обычно составляет 2–3 года, водных форм — меньше.

¶Нормативные аспекты

В разных странах витамин D3 регистрируется либо как лекарственный препарат, либо как биологически активная добавка (БАД). Это влияет на требования к составу, дозировке и контролю качества. В России холекальциферол входит как в лекарственные средства, так и в состав БАД, зарегистрированных в установленном порядке.