Вилантерол и флутиказон — комбинированный препарат¶

Вилантерол и флутиказон — комбинированный ингаляционный лекарственный препарат, содержащий два действующих вещества: вилантерол (агонист β₂-адренорецепторов длительного действия) и флутиказона фуроат (ингаляционный глюкокортикостероид). Применяется преимущественно для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ). Выпускается в виде порошка для ингаляций в дозированном ингаляторе. Соотношение компонентов подбирается в фиксированных дозах, что упрощает режим применения.

¶Состав и механизм действия

Препарат объединяет два класса веществ с разными, но взаимодополняющими механизмами.

¶Вилантерол

Вилантерол — селективный агонист β₂-адренорецепторов длительного действия (ДДБА). Связываясь с β₂-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов, он стимулирует внутриклеточный синтез циклического аденозинмонофосфата, что приводит к расслаблению мышц и расширению просвета дыхательных путей (бронходилатации). Действие начинается быстро и сохраняется около 24 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. По классификации относится к так называемым «ультра-длительным» β₂-агонистам.

¶Флутиказона фуроат

Флутиказона фуроат — синтетический ингаляционный глюкокортикостероид (ИГКС) с высокой липофильностью и сильным противовоспалительным действием. Он подавляет активность множества типов клеток и медиаторов, участвующих в воспалении дыхательных путей: эозинофилов, тучных клеток, лимфоцитов, цитокинов. Снижение воспаления уменьшает отёк слизистой, гиперсекрецию слизи и гиперреактивность бронхов. Флутиказона фуроат отличается высокой аффинностью к глюкокортикоидному рецептору и длительным удержанием в тканях лёгких.

¶Синергия компонентов

Совместное применение бронходилататора и противовоспалительного средства обеспечивает более выраженный эффект, чем каждое вещество по отдельности. ИГКС повышает чувствительность β₂-рецепторов и их количество на поверхности клеток, а β₂-агонист, в свою очередь, усиливает противовоспалительное действие стероида. Такое сочетание позволяет достигать контроля над симптомами при меньших дозах каждого компонента.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде ингаляционного порошка в мультидозовом ингаляторе. Распространённые комбинации доз:

Ингалятор активируется вдохом пациента, что не требует синхронизации нажатия и вдоха. Доза подбирается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и степени контроля симптомов.

¶Применение

¶Бронхиальная астма

Основное показание — поддерживающая терапия бронхиальной астмы у взрослых и подростков (обычно с 12 лет). Препарат назначают, когда монотерапия ИГКС или комбинация с ДДБА в низких дозах не обеспечивает достаточного контроля. Он относится к средствам базисной (поддерживающей) терапии и не предназначен для купирования острых приступов удушья.

¶Хроническая обструктивная болезнь лёгких

При ХОБЛ комбинация применяется у пациентов с частыми обострениями и выраженными симптомами. Добавление ИГКС к бронходилататорам снижает частоту обострений у определённых групп больных, однако решение о назначении принимается с учётом риска пневмонии и других нежелательных эффектов.

¶Безопасность и нежелательные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• назофарингит, головная боль;
• кандидоз полости рта и глотки (при недостаточном полоскании рта после ингаляции);
• охриплость голоса;
• пневмония (особенно у пациентов с ХОБЛ);
• редко — парадоксальный бронхоспазм, реакции гиперчувствительности.

Системные эффекты ИГКС при ингаляционном пути введения выражены слабее, чем при пероральном или инъекционном применении, но при длительном использовании высоких доз возможны снижение плотности костной ткани, нарушения со стороны надпочечников и замедление роста у детей. β₂-агонисты длительного действия могут вызывать тремор, тахикардию, гипокалиемию.

¶Меры предосторожности

Препарат не предназначен для неотложной помощи. Пациентам следует иметь отдельный ингалятор короткого действия для купирования приступов. После каждой ингаляции рекомендуется прополоскать рот водой для профилактики кандидоза. Не допускается резкая отмена ИГКС без наблюдения врача. При беременности и в период грудного вскармливания назначение возможно только при превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском.

¶Место в терапии и регулирование

Комбинация вилантерола и флутиказона фуроата входит в клинические рекомендации по лечению астмы и ХОБЛ ряда стран. В международных руководствах фиксированные комбинации ИГКС/ДДБА рассматриваются как предпочтительный вариант для пациентов, которым требуется усиление базисной терапии. Препарат отпускается по рецепту. Длительность и схема лечения определяются индивидуально; самостоятельная корректировка дозы недопустима.