Венлафаксин как антидепрессант¶

Венлафаксин — лекарственное средство из группы антидепрессантов, применяемое главным образом для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. По химической структуре это бициклическое производное фенилэтиламина, не относящееся ни к трициклическим антидепрессантам, ни к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС). Отличается двойным механизмом действия: подавляет обратный захват серотонина и норадреналина, а в высоких дозах влияет и на дофамин. Выпускается в виде таблеток и капсул пролонгированного действия (ретардных форм) под различными торговыми наименованиями.

¶История и разработка

Венлафаксин был синтезирован в конце 1970-х — начале 1980-х годов в ходе поиска антидепрессантов с более избирательным действием и лучшей переносимостью, чем у трициклических препаратов. В клиническую практику в США он вошёл в 1993 году, когда Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило его применение при большом депрессивном расстройстве. Позднее показания расширились: препарат стали использовать при генерализованном тревожном расстройстве, социальном тревожном расстройстве, паническом расстройстве и некоторых других состояниях. Ретардная форма, обеспечивающая постепенное высвобождение действующего вещества, была зарегистрирована в конце 1990-х годов.

¶Механизм действия

Основной эффект венлафаксина связан с блокированием обратного захвата моноаминов в синапсах центральной нервной системы:

• Серотонин — обратный захват подавляется уже при низких дозах.
• Норадреналин — его захват тормозится при средних дозах.
• Дофамин — влияние на его обратный захват проявляется преимущественно при высоких дозах.

Такая дозозависимость отличает венлафаксин от СИОЗС, действующих в первую очередь на серотониновую систему. Считается, что одновременное усиление серотониновой и норадреналиновой передачи лежит в основе его антидепрессивного и противотревожного эффекта, а также влияния на болевые ощущения. По этой причине препарат иногда относят к группе «серотонин-норадреналиновых ингибиторов обратного захвата» (СИОЗСН).

¶Показания к применению

Венлафаксин назначают при:

• большом депрессивном расстройстве;
• генерализованном тревожном расстройстве;
• паническом расстройстве;
• социальном тревожном расстройстве;
• некоторых формах хронической боли и нейропатической боли (в ряде стран — как препарат второго ряда).

Решение о назначении принимает врач-психиатр или иной специалист с учётом тяжести состояния, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Дозирование и формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких дозировках — обычно от 37,5 до 150 мг в обычных таблетках и в ретардных формах. Обычные таблетки принимают два-три раза в сутки, ретардные — один раз в сутки, что улучшает приверженность лечению. Начальная доза подбирается индивидуально и повышается постепенно, чтобы снизить риск побочных эффектов. Резкая отмена не рекомендуется: прекращение приёма проводят постепенно под контролем врача.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К частым нежелательным реакциям относятся тошнота, головокружение, сухость во рту, потливость, бессонница или сонливость, повышение артериального давления, снижение аппетита. Часть эффектов зависит от дозы и выражена сильнее в начале терапии. Особого внимания требуют:

• Повышение артериального давления — необходим контроль давления, особенно у лиц с гипертонией.
• Серотониновый синдром — риск возрастает при сочетании с другими серотонинергическими средствами.
• Синдром отмены — при резком прекращении приёма возможны тревога, головокружение, тошнота, нарушения сна.
• Суицидальные мысли — в начале лечения у отдельных пациентов, особенно молодых, требуется наблюдение.

Венлафаксин противопоказан при одновременном приёме с ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО), а также в определённых состояниях, связанных с риском для сердечно-сосудистой системы. Беременность и период грудного вскармливания требуют индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.

¶Сравнение с другими антидепрессантами

Венлафаксин нередко рассматривают как вариант при недостаточном ответе на СИОЗС, однако выбор препарата всегда индивидуален.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран венлафаксин отпускается по рецепту. Он включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда государств. Бесконтрольное применение, изменение дозы или самостоятельная отмена недопустимы. Информация о препарате предназначена для общего ознакомления и не заменяет консультацию врача.