Валериана в таблетках как лекарственная форма¶

Валериана в таблетках — твёрдая пероральная лекарственная форма на основе корневищ с корнями валерианы лекарственной (Valeriana officinalis), применяемая преимущественно как седативное и мягкое снотворное средство. Относится к группе растительных препаратов безрецептурного отпуска; выпускается в виде таблеток, покрытых и не покрытых оболочкой, а также таблеток для рассасывания.

¶Общая характеристика

Действующее начало — высушенное и измельчённое растительное сырьё либо его экстракты (сухой, густой, жидкий), которые прессуют в таблетки с добавлением вспомогательных веществ: наполнителей (лактоза, целлюлоза, крахмал), связующих, антислеживающих агентов и скользящих компонентов. Масса одной таблетки обычно составляет 0,2–0,5 г; содержание экстракта в пересчёте на сухое сырьё указывается на упаковке.

Таблетированная форма появилась как технологичная альтернатива настойке, спиртовому извлечению и фильтр-пакетам. Её преимущества — точная дозировка, отсутствие этилового спирта, длительный срок хранения и удобство приёма вне дома. Основной недостаток — меньшая скорость всасывания по сравнению с жидкими формами и необходимость запивать водой.

¶Состав и действующие вещества

Терапевтический эффект связывают с комплексом биологически активных соединений:

• Эфирное масло (0,5–2 % в корневищах) — главный компонент, содержащий борнилацетат, борнеол, валериановую кислоту и её эфиры;
• Валепотриаты — иридоидные соединения (ватрат, изоватрат, валерозидат), обладающие седативным действием;
• Сесквитерпены и лигнаны;
• Алкалоиды (актинидин, валерин) в незначительных количествах;
• Органические кислоты, дубильные вещества, сахара.

Стандартизация таблеток ведётся, как правило, по содержанию эфирного масла или суммы валепотриатов, что обеспечивает воспроизводимость дозы от партии к партии.

¶Механизм действия

Точный механизм до конца не установлен. Экспериментальные данные указывают на модуляцию ГАМК-ергической передачи: валепотриаты и эфирное масло влияют на обратный захват и метаболизм гамма-аминомасляной кислоты, а также на бензодиазепиновые сайты ГАМК-рецептора. Дополнительно обсуждается ингибирование фермента, разрушающего ГАМК, и слабое взаимодействие с аденозиновыми рецепторами. Эффект развивается постепенно и уступает по силе синтетическим бензодиазепинам.

¶Показания и применение

Таблетки валерианы применяют при:

• повышенной нервной возбудимости, раздражительности;
• нарушениях засыпания и лёгких формах бессонницы;
• функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы (в составе комплексной терапии);
• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Стандартная схема для взрослых — 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки после еды либо 2–3 таблетки за 30–60 минут до сна. Курс обычно не превышает 2–4 недель; при необходимости продления требуется консультация врача. Детям дозировку подбирает специалист, самостоятельный приём не рекомендован.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь компоненты всасываются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются преимущественно в печени, выводятся почками и частично с выдыхаемым воздухом (что объясняет характерный запах). Период полувыведения отдельных соединений варьирует; кумуляция при соблюдении доз незначительна.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможны сонливость, снижение работоспособности, мышечная слабость, при длительном приёме — запоры, головная боль, аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность и период лактации (по назначению врача), детский возраст до 3 лет, тяжёлые поражения печени. Не следует сочетать с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, без контроля специалиста. При управлении транспортом учитывают возможную сонливость.

¶Формы выпуска и сравнение

Таблетки с экстрактом, как правило, содержат больше действующих веществ на единицу массы, чем прессованное измельчённое сырьё, и удобнее в стандартизации.

¶Регулирование и статус

В России препараты валерианы зарегистрированы как лекарственные средства безрецептурного отпуска и одновременно могут реализовываться как биологически активные добавки, если не заявлены лечебные свойства. В странах ЕС валериана включена в перечень традиционных растительных препаратов, признанных при длительном применении. В США продаётся преимущественно как диетическая добавка без одобрения по показаниям.

¶Аналоги и комбинированные средства

Существуют комбинации валерианы с пустырником, мелиссой, хмелем, боярышником, глицином и фенобарбиталом (последний — рецептурный). Такие препараты усиливают седативный эффект, но требуют осторожности из-за возможного суммирования угнетающего действия на ЦНС.

¶Оценка эффективности

Систематические обзоры дают противоречивые результаты: часть исследований подтверждает умеренное улучшение качества сна и снижение тревожности, другие не выявляют значимого отличия от плацебо. Различия связывают с неоднородностью сырья, разными экстрактами и дозами. Это делает валериану в таблетках популярным, но не основным средством при выраженных расстройствах сна, требующих медицинской оценки.