Урсофокус — препарат урсодезоксихолевой кислоты¶

Урсофокус — торговое наименование лекарственного препарата на основе урсодезоксихолевой кислоты (УДХК), применяемого преимущественно в гастроэнтерологии и гепатологии. Действующее вещество представляет собой гидрофильную жёлчную кислоту, естественным образом присутствующую в организме человека и составляющую небольшую долю от общего пула жёлчных кислот. Препарат выпускается в форме капсул для приёма внутрь и относится к группе гепатопротекторов и средств, растворяющих холестериновые камни.

¶Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота — третичная жёлчная кислота, впервые обнаруженная в жёлчи бурого медведя (отсюда историческое название «урсо-», от лат. ursus — медведь). В организме человека она образуется в небольших количествах путём эпимеризации хенодезоксихолевой кислоты под действием кишечной микрофлоры. Химически это 3α,7β-дигидрокси-5β-холановая кислота, отличающаяся от хенодезоксихолевой кислоты пространственным расположением гидроксильной группы у седьмого атома углерода. Именно β-конфигурация придаёт молекуле гидрофильность и определяет её терапевтические свойства.

¶Механизм действия

Терапевтические эффекты УДХК реализуются через несколько взаимосвязанных механизмов:

• Замещение гидрофобных кислот. При приёме препарата доля УДХК в жёлчи возрастает до 40–60 %, вытесняя более токсичные литохолевую и дезоксихолевую кислоты, что снижает повреждающее действие жёлчи на мембраны гепатоцитов.
• Цитопротекция. Гидрофильная молекула встраивается в мембраны клеток печени и холангиоцитов, повышая их устойчивость к агрессивным факторам.
• Антихолестатическое действие. УДХК стимулирует секрецию жёлчи и её отток, уменьшая застой.
• Растворение камней. Снижая насыщение жёлчи холестерином и образуя с ним жидкие кристаллы, препарат способствует постепенному растворению холестериновых конкрементов.
• Иммуномодуляция. Вещество влияет на экспрессию антигенов HLA на гепатоцитах и продукцию провоспалительных цитокинов.

¶Показания к применению

Урсофокус назначают при следующих состояниях:

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при острых воспалительных процессах в жёлчном пузыре и жёлчных путях, при полной обтурации общего жёлчного протока, при выраженной печёночной и почечной недостаточности. Растворение камней невозможно при их обызвествлении, а также при рентгенопозитивных (содержащих кальций) конкрементах. УДХК противопоказана при неспособности жёлчного пузыря к сокращению. Препарат не назначают пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника в стадии обострения и при циррозе печени в стадии декомпенсации.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от массы тела и показания. При растворении камней суточная доза обычно составляет 10 мг на килограмм массы тела, приём распределяется на несколько раз в течение дня во время еды. При первичном билиарном холангите доза может достигать 15 мг/кг. Капсулы принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса при литолитической терапии может составлять от нескольких месяцев до двух лет с промежуточным ультразвуковым контролем.

¶Побочные эффекты

В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Возможны диарея (наиболее частый нежелательный эффект), тошнота, боли в эпигастрии, запор, реже — аллергические реакции и преходящее повышение активности печёночных трансаминаз. При появлении стойкой диареи дозу снижают.

¶Формы выпуска и особенности

Урсофокус производится в виде твёрдых желатиновых капсул, содержащих 250 мг действующего вещества. Существуют и другие дозировки в зависимости от производителя. Препарат относится к рецептурным средствам. Название «Урсофокус» — торговое; на рынке присутствуют аналоги с тем же действующим веществом под иными брендами (Урсосан, Урсофальк, Урдокса и др.). Терапевтическая эквивалентность определяется соответствием дозировки и лекарственной формы.

¶Место в терапии

УДХК остаётся одним из немногих препаратов с доказанной эффективностью при первичном билиарном холангите и признаётся терапией первой линии при этом заболевании. При жёлчнокаменной болезни литолитический метод применяется ограниченно из-за высокой частоты рецидивов камнеобразования после отмены препарата. В ряде стран УДХК используется также при трансплантации печени для профилактики отторжения и при лекарственных холестазах.

¶Взаимодействия

УДХК способна связываться в кишечнике с некоторыми препаратами, снижая их всасывание. К ним относятся колестирамин, колестипол, антациды на основе гидроксида алюминия, а также ципрофлоксацин и некоторые гормональные средства. При необходимости совместного приёма интервал между препаратами должен составлять не менее двух часов. УДХК может усиливать эффект гипогликемических средств.

¶Безопасность при беременности

Применение при беременности допускается только по строгим показаниям, в частности при внутрипечёночном холестазе беременных, когда польза превышает потенциальный риск. Данных о выделении препарата с грудным молоком недостаточно, поэтому в период лактации решение принимает врач.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет два-три года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту.