Цитизин как алкалоид и лекарственное средство¶

Цитизин — алкалоид пиридинового ряда, содержащийся в растениях рода термопсис (лат. Thermopsis) и некоторых видах ракитника. По химическому строению близок к никотину и лобелину, является агонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Применяется в медицине главным образом как средство для лечения никотиновой зависимости, а также в качестве дыхательного аналептика и средства для отвыкания от курения.

¶Химические свойства и источники

Цитизин (молекулярная формула C₁₁H₁₄N₂O) представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде и органических растворителях. Температура плавления — около 155 °C. Молекулярная масса — 190,24 г/моль. Алкалоид был выделен в конце XIX века из семян термопсиса ланцетного (Thermopsis lanceolata), произрастающего в степях Сибири, Казахстана и Монголии.

Основные природные источники цитизина:

• термопсис ланцетный — содержит до 2–3 % алкалоида в семенах;
• термопсис очередноцветковый и другие виды рода;
• некоторые виды ракитника (Cytisus), от латинского названия которых и происходит наименование вещества;
• софора толстоплодная (Sophora pachycarpa).

В промышленных масштабах цитизин получают путём экстракции из растительного сырья, реже — синтетическим путём.

¶Механизм действия

Цитизин избирательно связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами (н-холинорецепторами) и возбуждает их, действуя подобно ацетилхолину и никотину. Это приводит к рефлекторному возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, повышению артериального давления, усилению дыхания.

При приёме внутрь цитизин частично замещает никотин в рецепторах центральной нервной системы, ослабляя симптомы абстиненции у курильщиков. Одновременно вещество вызывает неприятные ощущения при курении (тошноту, головокружение), что формирует условно-рефлекторное отвращение к табаку.

¶Применение в медицине

¶Лечение никотиновой зависимости

Основное современное применение цитизина — фармакотерапия табачной зависимости. Препараты на его основе выпускаются в виде таблеток для приёма внутрь. Схема лечения предполагает постепенное снижение дозы на фоне отказа от курения. Эффективность цитизина сопоставима с никотинзаместительной терапией, однако уступает варениклину.

¶Дыхательный аналептик

Ранее цитизин применялся как средство для стимуляции дыхания при отравлениях, асфиксии, шоковых состояниях. В современной анестезиологии и реаниматологии используется ограниченно из-за узкого терапевтического диапазона и наличия более безопасных препаратов.

¶Прочие направления

Цитизин изучается как потенциальное средство для лечения болезни Альцгеймера, шизофрении и синдрома дефицита внимания, поскольку влияет на никотиновые рецепторы, связанные с когнитивными функциями. Эти направления пока находятся на стадии клинических исследований.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, рвота, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• повышение артериального давления, тахикардия;
• раздражительность, нарушения сна;
• снижение массы тела.

Противопоказания: артериальная гипертензия, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, беременность и период лактации, детский возраст. Препарат не следует принимать одновременно с другими средствами от курения.

¶Формы выпуска и торговые наименования

В России и ряде стран СНГ цитизин известен прежде всего под торговым наименованием «Табекс». Выпускается в таблетках по 1,5 мг. В Болгарии, где препарат был разработан, он также продаётся под названием «Табекс». В других странах существуют аналоги. Цитизин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда государств.

¶История изучения

Алкалоид был впервые выделен в 1865 году, а его структура установлена в начале XX века. В 1960-х годах болгарские фармакологи разработали на его основе препарат для лечения курения, который получил широкое распространение в Восточной Европе. С тех пор цитизин остаётся одним из наиболее доступных и изученных средств фармакотерапии никотиновой зависимости.

¶Правовой статус

В большинстве стран цитизин отпускается без рецепта, однако в некоторых юрисдикциях (например, в отдельных штатах США) продажа ограничена. В России препарат доступен в аптеках без рецепта, но его применение рекомендовано под наблюдением врача.

¶Сравнение с другими средствами

Цитизин остаётся востребованным благодаря низкой стоимости и доступности, несмотря на появление более эффективных препаратов.