Ципралекс и ципрамил: сравнение антидепрессантов¶

Ципралекс (действующее вещество — эсциталопрам) и ципрамил (действующее вещество — циталопрам) — это два антидепрессанта из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Оба препарата применяются для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и ряда других психических нарушений. Ципралекс представляет собой активный энантиомер (S-изомер) циталопрама, что определяет различия в дозировках, профиле эффективности и переносимости между двумя лекарствами.

¶Химическая связь и происхождение

Циталопрам был синтезирован в конце 1970-х годов и вошёл в клиническую практику в 1989 году (в ряде стран Европы). Эсциталопрам — его S-энантиомер, выделенный позднее с целью повышения избирательности действия. Рацемическая смесь циталопрама содержит равные доли S- и R-изомеров, однако именно S-изомер обеспечивает основное терапевтическое действие. R-изомер в значительной степени неактивен и может вносить вклад в побочные эффекты. Это стало основанием для создания эсциталопрама как отдельного препарата с более предсказуемым профилем.

¶Механизм действия

Оба вещества блокируют обратный захват серотонина в синаптической щели, повышая его концентрацию и усиливая серотонинергическую передачу. Эсциталопрам обладает значительно более высокой селективностью к серотониновому транспортёру: его активность в десятки раз превосходит таковую у циталопрама в пересчёте на молекулу. Благодаря этому терапевтическая доза эсциталопрама ниже (обычно 5–20 мг в сутки), тогда как циталопрам назначают в дозах 20–40 мг. Селективность эсциталопрама снижает вероятность взаимодействия с другими рецепторами, что уменьшает число нежелательных реакций.

¶Показания к применению

Оба препарата одобрены для лечения:

• депрессивных эпизодов различной степени тяжести;
• панического расстройства с агорафобией или без неё;
• генерализованного тревожного расстройства;
• социального тревожного расстройства (социофобии);
• обсессивно-компульсивного расстройства (циталопрам в ряде стран);
• посттравматического стрессового расстройства (ограниченные данные).

Эсциталопрам чаще позиционируется как препарат первой линии при тревожных депрессиях, циталопрам — как более доступный по цене аналог с сопоставимой эффективностью.

¶Сравнительная характеристика

Оба препарата метаболизируются системой цитохрома P450, что требует осторожности при одновременном приёме с другими лекарствами. У эсциталопрама меньшее влияние на изофермент CYP2D6, поэтому он реже вступает в клинически значимые взаимодействия.

¶Побочные эффекты и переносимость

Спектр нежелательных реакций у обоих препаратов схож: тошнота, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, сексуальная дисфункция, тревожность в первые недели приёма. Эсциталопрам в ряде исследований демонстрировал несколько лучшую переносимость за счёт более низких доз. Оба средства способны удлинять интервал QT на электрокардиограмме, поэтому при наличии сердечно-сосудистых заболеваний требуется контроль. Резкая отмена вызывает синдром отмены: головокружение, парестезии, раздражительность.

¶Особенности применения

При беременности и в период грудного вскармливания решение принимается индивидуально: данные о безопасности ограничены, но циталопрам и эсциталопрам считаются одними из предпочтительных СИОЗС в этих ситуациях. У пожилых пациентов дозы снижают из-за замедленного метаболизма и риска гипонатриемии. Детям и подросткам препараты назначают с осторожностью в связи с возможным повышением суицидальных мыслей в начале терапии.

¶Что выбрать

Выбор между ципралексом и ципрамилом определяется клинической картиной, переносимостью, ценой и доступностью. Эсциталопрам нередко предпочитают при выраженной тревоге и необходимости минимальных побочных эффектов; циталопрам — при ограниченном бюджете и хорошей реакции пациента. Замена одного препарата на другой возможна, но проводится под контролем врача с учётом эквивалентных доз. Самостоятельная смена или отмена антидепрессантов недопустима.