Циннаризин как лекарственное средство¶

Циннаризин — лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов кальциевых каналов с преимущественным влиянием на церебральные и периферические сосуды. По классификации АТХ относится к препаратам, применяемым при вестибулярных нарушениях (класс N07CA02), а также рассматривается как антигистаминное средство первого поколения. Международное непатентованное наименование (МНН) — циннаризин; это название используется в нормативной, регистрационной и фармакопейной документации, а также в маркировке лекарств во всех странах, применяющих систему МНН Всемирной организации здравоохранения.

¶Общие сведения о МНН

Международное непатентованное наименование — уникальное обозначение действующего вещества, присваиваемое ВОЗ и не являющееся торговым знаком. Оно позволяет однозначно идентифицировать препарат независимо от производителя и коммерческого названия. Для циннаризина МНН закреплено в перечне ВОЗ; на его основе формируются национальные реестры лекарственных средств, инструкции по медицинскому применению и нормативные документы. Латинское написание — cinnarizinum, английское — cinnarizine.

Химическое наименование вещества — 1-бензгидрил-4-транс-циннамилпиперазин. Эмпирическая формула C₂₆H₂₈N₂, молекулярная масса около 368,5 г/моль. По строению это производное пиперазина с дифенилметильной и коричной (циннамильной) группами, что и определило название.

¶История и происхождение

Циннаризин был синтезирован в 1950-х годах в ходе поиска антигистаминных соединений. Оказалось, что помимо H₁-блокирующего действия вещество обладает выраженным влиянием на тонус сосудов и улучшает микроциркуляцию. Это привело к его переориентации на применение в неврологии и оториноларингологии. С 1960-х годов препарат вошёл в клиническую практику как средство для лечения головокружения, нарушений мозгового кровообращения и симптомов вестибулярных расстройств.

¶Механизм действия

Основной эффект циннаризина связан с блокадой медленных кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшает тонус сосудистой стенки и препятствует её спазму. В результате расширяются артериолы, прежде всего церебральные и периферические, улучшается кровоснабжение тканей.

Дополнительно препарат:

• блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, что объясняет его противоаллергическое и противорвотное действие;
• угнетает активность вестибулярного аппарата, снижая возбудимость лабиринта;
• уменьшает реакцию сосудов на биогенные амины (адреналин, норадреналин, серотонин);
• обладает умеренным седативным эффектом.

¶Применение в медицине

Циннаризин применяется преимущественно при следующих состояниях:

Применяется внутрь в виде таблеток и капсул; дозировка подбирается индивидуально, обычно от 25 до 75 мг в сутки. Курс лечения зависит от характера заболевания.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь циннаризин всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа. Вещество хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени системой цитохрома P450, выводится преимущественно с калом и частично с мочой. Период полувыведения составляет несколько часов; при длительном приёме возможна кумуляция.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, сухость во рту, слабость, диспепсия, реже — экстрапирамидные нарушения и депрессия. При длительном применении в высоких дозах описаны случаи лекарственного паркинсонизма, особенно у пожилых пациентов.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (в зависимости от формы), тяжёлые нарушения функции печени и почек. С осторожностью назначают при болезни Паркинсона.

¶Формы выпуска и торговые названия

МНН циннаризин фигурирует в названиях множества дженериков. Наиболее известные торговые наименования — «Стугерон», «Циннаризин», «Вертизин», «Циннарон». Выпускается в таблетках по 25 мг, а также в комбинированных препаратах, например с пирацетамом («Фезам», «Омарон»). Наличие МНН позволяет врачу и пациенту ориентироваться в многообразии аналогов и выбирать препарат по действующему веществу, а не по бренду.

¶Правовой статус

В России циннаризин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Отпускается из аптек по рецепту. В ряде стран статус может различаться: где-то он доступен без рецепта как средство от укачивания.

¶Значение МНН для практики

Использование МНН обеспечивает взаимозаменяемость лекарств, упрощает выписывание рецептов и международный обмен информацией. Для циннаризина это особенно важно, поскольку на рынке присутствует множество синонимов. МНН служит основой для фармакопейных статей, инструкций и научных публикаций, а также для идентификации препарата в системах фармаконадзора.