Циннаризин Авексима: препарат и применение¶

Циннаризин Авексима — лекарственный препарат на основе циннаризина, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Авексима». Относится к группе блокаторов кальциевых каналов и применяется преимущественно при нарушениях мозгового и периферического кровообращения, а также при вестибулярных расстройствах. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет циннаризин — производное пиперазина, синтезированное в 1950-х годах. Это белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях. Молекулярная масса соединения — около 368,5 г/моль.

Циннаризин блокирует так называемые «медленные» кальциевые каналы в клетках гладкой мускулатуры сосудов. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшает тонус сосудистой стенки и предотвращает её спазм. Дополнительно вещество ослабляет действие возбуждающих медиаторов (гистамина, серотонина, брадикинина) на сосуды, что усиливает вазодилатирующий эффект.

Помимо сосудистого действия, циннаризин влияет на вестибулярный аппарат: подавляет возбудимость лабиринта и снижает активность вестибулярных ядер. Именно поэтому препарат применяется при головокружении и симптомах, связанных с нарушением равновесия.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь циннаризин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–4 часа. Вещество активно связывается с белками плазмы (около 90 %), хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм происходит в печени путём окисления и деметилирования. Период полувыведения составляет порядка 4–24 часов в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Выводится преимущественно с калом в виде метаболитов, незначительная часть — с мочой. При длительном приёме возможно накопление препарата в организме.

Эффект развивается постепенно: улучшение самочувствия при головокружении обычно наступает через несколько дней или недель регулярного приёма, а не сразу после первой таблетки.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, связанных с недостаточностью мозгового кровообращения и вестибулярными нарушениями. Основные показания:

• головокружение различного происхождения;
• нарушения равновесия, шум в ушах;
• болезнь Меньера и другие вестибулярные расстройства;
• профилактика укачивания (кинетоз);
• нарушения периферического кровообращения;
• мигрень (в составе комплексной терапии);
• некоторые формы цереброваскулярной недостаточности.

Циннаризин не является средством экстренной помощи и не устраняет причину заболевания — он воздействует на симптомы и улучшает кровоснабжение.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при повышенной индивидуальной чувствительности к циннаризину или вспомогательным компонентам таблетки. Ограничения касаются:

• беременности и периода грудного вскармливания;
• детского возраста (эффективность и безопасность у детей не подтверждены);
• тяжёлых нарушений функции печени и почек;
• болезни Паркинсона и других состояний с повышенным мышечным тонусом.

С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, поскольку циннаризин может вызывать снижение артериального давления и сонливость.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с действием на центральную нервную систему и желудочно-кишечный тракт:

При длительном приёме в высоких дозах описаны случаи экстрапирамидных нарушений и депрессии. При появлении выраженных побочных реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Форма выпуска и производитель

«Авексима» — российская фармацевтическая группа, объединяющая несколько производственных площадок. Препарат выпускается в виде таблеток по 25 мг. Упаковки содержат различное число таблеток в зависимости от серии и производителя. Условия хранения — сухое, защищённое от света место при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года.

Отпускается по рецепту врача. Дозировку подбирает специалист индивидуально, обычно начиная с минимальной и постепенно увеличивая при необходимости.

¶Место среди аналогов

Циннаризин присутствует на рынке под множеством торговых наименований: «Стугерон», «Циннаризин», «Вертизин» и другие. Действующее вещество у них одинаковое, различия касаются производителя, вспомогательных компонентов и цены. Выбор конкретного бренда обычно определяется доступностью в аптечной сети и рекомендацией врача.

Циннаризин относится к препаратам с длительной историей применения. В ряде стран его использование при деменции и болезни Альцгеймера ограничено из-за недостаточной доказанной эффективности, однако при вестибулярных расстройствах он по-прежнему востребован.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции, поскольку препарат может вызывать сонливость. Циннаризин усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему.

При одновременном приёме с гипотензивными препаратами возможно усиление снижения артериального давления. Перед началом лечения необходимо сообщить врачу о принимаемых лекарствах и наличии хронических заболеваний.