Циклосерин Авексима — противотуберкулёзный препарат¶

Циклосерин Авексима — торговое наименование лекарственного препарата на основе циклосерина, антибиотика резервного ряда, применяемого преимущественно для лечения туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью. Выпускается российской фармацевтической компанией «Авексима» в форме капсул и таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — циклосерин — относится к группе антибиотиков-аналогов D-аланина и обладает бактериостатическим (в высоких концентрациях — бактерицидным) действием в отношении микобактерий туберкулёза.

¶Действующее вещество

Циклосерин — природный антибиотик, впервые выделенный в 1955 году из культуры бактерий Streptomyces orchidaceus и позднее полученный синтетически. По химической структуре это циклический аналог аминокислоты D-аланина. Механизм действия основан на ингибировании двух ферментов микобактерий — аланинрацемазы и D-аланин-D-аланин-лигазы, участвующих в построении пептидогликана клеточной стенки. Нарушение синтеза этого полимера приводит к гибели или остановке роста возбудителя.

Циклосерин эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к изониазиду и рифампицину, а также действует на некоторые другие микроорганизмы (например, возбудителей лепры). Из-за потенциально серьёзных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы препарат не используется как средство первого ряда и назначается по особым показаниям.

¶Формы выпуска и производитель

Препарат под маркой «Циклосерин Авексима» производится в России и представлен в дозировке 250 мг действующего вещества в одной единице. Лекарственные формы — капсулы и таблетки, покрытые оболочкой. Производитель — группа компаний «Авексима», выпускающая дженерики и оригинальные препараты, в том числе противотуберкулёзного и антибактериального профиля.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение туберкулёза лёгких и внелёгочных форм, вызванного микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулёзным средствам. Циклосерин применяется исключительно в составе комбинированной терапии, поскольку монотерапия быстро приводит к формированию резистентности. В схемах лечения МЛУ-туберкулёза (туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью) он входит в число препаратов резерва.

Дополнительно циклосерин может назначаться при некоторых инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, а также при лепре — однако в современной практике эти направления применяются ограниченно.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела, возраста, функции почек и переносимости. Обычная суточная доза для взрослых составляет от 500 до 1000 мг, разделённых на несколько приёмов. Лечение проводится под контролем врача-фтизиатра и требует регулярного лабораторного мониторинга. При нарушении функции почек дозу снижают, так как препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции затрагивают центральную нервную систему:

• головные боли, головокружение;
• повышенная возбудимость, бессонница, тревожность;
• тремор, мышечные подёргивания;
• спутанность сознания, судороги;
• в тяжёлых случаях — психотические расстройства и суицидальные мысли.

Для снижения нейротоксичности циклосерин часто комбинируют с пиридоксином (витамином B6). Прочие побочные эффекты включают тошноту, диарею, кожные высыпания, повышение активности печёночных ферментов, изменения картины крови. При появлении неврологических симптомов требуется немедленная консультация врача и возможная отмена препарата.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к циклосерину;
• эпилепсии и других судорожных состояниях;
• выраженных психических расстройствах в анамнезе;
• тяжёлой почечной недостаточности;
• алкоголизме (в связи с риском усиления нейротоксичности).

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами до оценки индивидуальной переносимости. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только при наличии жизненных показаний. Циклосерин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

¶Взаимодействия

Циклосерин повышает риск нейротоксических реакций при одновременном приёме с изониазидом, этамбутолом и другими противотуберкулёзными средствами, а также с алкоголем. Совместное применение с пиридоксином снижает вероятность судорог и психических нарушений. Антагонизм отмечен при сочетании с некоторыми бета-лактамами.

¶Значение в терапии туберкулёза

Рост распространённости лекарственно-устойчивого туберкулёза в конце XX — начале XXI века вернул циклосерин в клиническую практику. Всемирная организация здравоохранения включает его в перечни препаратов для лечения МЛУ-туберкулёза. Наличие российского дженерика «Циклосерин Авексима» расширяет доступность этого средства в рамках национальных программ борьбы с туберкулёзом. Препарат отпускается по рецепту и применяется только в специализированных медицинских учреждениях.

¶Правовой статус

В России циклосерин относится к рецептурным лекарственным средствам и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в составе противотуберкулёзных схем. Это означает государственное регулирование цен и централизованные закупки для нужд системы здравоохранения.