Циклодол: применение и действие¶

Циклодол (действующее вещество — тригексифенидил, также известен под международным непатентованным наименованием тригексифенидил и торговыми названиями «Паркопан», «Артан») — синтетический противопаркинсонический препарат центрального действия, относящийся к группе холинолитиков (центральных м-холиноблокаторов). Применяется главным образом для устранения и профилактики экстрапирамидных (дискинетических) нарушений, возникающих при приёме нейролептиков, а также при лечении болезни Паркинсона и некоторых других состояний.

¶Фармакологическое действие

Тригексифенидил блокирует м-холинорецепторы в центральной нервной системе, ослабляя возбуждающее влияние ацетилхолина на подкорковые структуры. В основе двигательных расстройств при паркинсонизме и лекарственных экстрапирамидных нарушениях лежит дисбаланс между дофаминергической и холинергической системами: снижение дофаминовой активности сопровождается относительным усилением холинергической передачи. Блокируя центральные холинорецепторы, препарат частично восстанавливает этот баланс и уменьшает мышечную ригидность, тремор и другие симптомы.

Помимо центрального, препарат оказывает периферическое холинолитическое действие, что проявляется сухостью во рту, расширением зрачков, задержкой мочеиспускания и другими эффектами. Именно периферические эффекты нередко становятся причиной побочных реакций и ограничивают применение у ряда пациентов.

¶Основные показания

Главное назначение циклодола — коррекция экстрапирамидных расстройств, вызванных приёмом антипсихотиков (нейролептиков). К таким расстройствам относятся:

• лекарственный паркинсонизм (тремор, скованность, замедленность движений);
• острая дистония (спазмы мышц лица, шеи, глаз);
• акатизия (непреодолимое двигательное беспокойство);
• поздние дискинезии (в ряде случаев эффективность ограничена).

Кроме того, препарат применяется при болезни Паркинсона и паркинсонизме различного происхождения, преимущественно в качестве вспомогательного средства, а также при некоторых формах спастических состояний и мышечной ригидности.

¶Место в терапии

Циклодол не устраняет причину заболевания и не влияет на его прогрессирование — он действует симптоматически. При нейролептической терапии его часто назначают профилактически, одновременно с началом приёма антипсихотика, особенно при использовании препаратов с высоким риском экстрапирамидных побочных эффектов (например, галоперидола, трифлуоперазина). При появлении острых дискинезий препарат вводят для быстрого купирования симптомов.

При болезни Паркинсона циклодол в современной практике уступает место препаратам леводопы и дофаминовым агонистам, особенно у пациентов старшего возраста, поскольку его эффективность ниже, а риск побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (спутанность, нарушения памяти) выше. Тем не менее у более молодых пациентов с преобладанием тремора он может сохранять значение.

¶Дозирование и формы выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток по 2 мг и 5 мг. Дозировку подбирают индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая до достижения эффекта. Обычно суточная доза составляет от 4 до 10–16 мг, разделённых на несколько приёмов. У пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями дозы снижают. Отмену проводят постепенно, чтобы избежать обострения симптоматики.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции связаны преимущественно с холинолитическим действием:

• сухость во рту, жажда, нарушение вкуса;
• расширение зрачков, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления;
• запоры, тошнота;
• задержка мочеиспускания;
• тахикардия;
• головокружение, головная боль;
• спутанность сознания, галлюцинации, нарушение памяти (особенно у пожилых);
• повышенная возбудимость, эйфория, в редких случаях — психозы.

При длительном приёме возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены. Резкое прекращение приёма может вызвать усиление тремора, ригидности, а также общее ухудшение состояния.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при глаукоме (особенно закрытоугольной), аденоме предстательной железы с задержкой мочеиспускания, кишечной непроходимости, тяжёлых заболеваниях печени и почек, а также при индивидуальной непереносимости. С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях, гипертонии, эпилепсии и в пожилом возрасте.

Циклодол усиливает действие других холинолитиков, а также некоторых психотропных средств. Одновременный приём с антидепрессантами, антигистаминными и противопаркинсоническими препаратами повышает риск токсических эффектов. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

¶Немедицинское употребление

Тригексифенидил обладает способностью вызывать эйфорию и галлюцинации при превышении терапевтических доз, из-за чего в ряде стран он используется немедицински как психоактивное вещество. Такое употребление сопряжено с высоким риском тяжёлых отравлений, делирия, психозов и летального исхода. В России циклодол относится к рецептурным препаратам, а его бесконтрольный оборот и немедицинское потребление преследуются по закону. Передозировка требует немедленной медицинской помощи.

¶Историческая справка

Тригексифенидил был синтезирован в середине XX века и вошёл в клиническую практику как один из первых эффективных центральных холинолитиков для лечения паркинсонизма. Долгое время он оставался основным средством коррекции нейролептических осложнений. С появлением атипичных антипсихотиков с более благоприятным профилем экстрапирамидных эффектов частота назначения циклодола снизилась, однако он по-прежнему применяется в психиатрической и неврологической практике.

¶Значение и ограничения

Циклодол остаётся доступным и недорогим симптоматическим средством, важным для коррекции двигательных осложнений психофармакотерапии. Его ключевые ограничения — узкий спектр действия, значительное число побочных эффектов, риск злоупотребления и недостаточное влияние на прогрессирование нейродегенеративных заболеваний. Назначение и отмена препарата должны проводиться врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.