Цефалтег — препарат для лечения шизофрении¶

Цефалтег — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества сертиндол — атипичный (атипичный антипсихотик второго поколения) нейролептик, применяемый преимущественно для терапии шизофрении. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и позиционируется как антипсихотик с относительно низким риском экстрапирамидных побочных эффектов. Название «Цефалтег» зарегистрировано как торговый знак рядом фармацевтических компаний в разных странах; в Российской Федерации препарат под этим наименованием включён в государственный реестр лекарственных средств.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет сертиндол — производное фенилиндола, синтезированное в конце 1980-х годов в ходе поиска антипсихотиков с улучшенным профилем переносимости. Сертиндол относится к группе атипичных антипсихотиков и характеризуется длительным периодом полувыведения (порядка 1–4 суток), что позволяет назначать его однократно в сутки.

Механизм действия связан с антагонизмом к дофаминовым рецепторам (прежде всего D2) и серотониновым рецепторам (5-HT2), а также с влиянием на α1-адренорецепторы. Соотношение блокирующего действия на разные типы рецепторов определяет как терапевтический эффект, так и спектр нежелательных реакций.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение шизофрении, в том числе при преобладании продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, нарушения мышления). Препарат применяется у взрослых пациентов; решение о назначении принимает врач-психиатр с учётом формы и течения заболевания.

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно начинают с небольших доз с последующим постепенным повышением до терапевтически эффективной. Из-за медленного выведения препарат накапливается в организме, поэтому титрация дозы проводится осторожно.

¶Фармакологические свойства

Сертиндол хорошо всасывается при приёме внутрь; пища существенно не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, в частности изофермента CYP3A4. Это определяет высокую вероятность лекарственных взаимодействий: substances, ингибирующие или индуцирующие этот фермент, способны изменять концентрацию сертиндола в крови.

Выведение происходит преимущественно через кишечник; почками выводится незначительная часть. У пациентов с нарушением функции печени может требоваться коррекция режима дозирования.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К наиболее значимым нежелательным реакциям относятся:

• удлинение интервала QT на электрокардиограмме — потенциально опасное нарушение ритма сердца;
• ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при вставании);
• увеличение массы тела, гиперпролактинемия;
• сонливость, сухость во рту, нарушения аккомодации;
• редко — экстрапирамидные расстройства.

Из-за риска кардиотоксичности перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контроль ЭКГ, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат противопоказан при врождённом удлинении интервала QT, при одновременном приёме с лекарствами, удлиняющими QT, а также при тяжёлых нарушениях функции печени.

¶История и место на рынке

Сертиндол был разработан датской компанией Lundbeck и в 1996 году одобрен в ряде европейских стран. В дальнейшем в разных юрисдикциях препарат регистрировался под разными торговыми названиями. Наименование «Цефалтег» использовалось, в частности, для препаратов, поставлявшихся на рынки стран СНГ.

В России сертиндол под торговым наименованием «Цефалтег» выпускается в таблетках по 4 мг и 16 мг. Регистрационные документы и инструкция по медицинскому применению содержат сведения о показаниях, противопоказаниях и особых указаниях.

¶Правовой статус

Цефалтег относится к рецептурным лекарственным препаратам: отпуск из аптек производится только по рецепту врача. Назначение и отмена терапии осуществляются под наблюдением специалиста. Самостоятельное применение антипсихотиков недопустимо ввиду серьёзных рисков для здоровья.

¶Место в терапии

Атипичные антипсихотики, к которым относится сертиндол, применяются в психиатрической практике как средства, сочетающие эффективность в отношении продуктивной симптоматики с меньшей выраженностью экстрапирамидных нарушений по сравнению с классическими нейролептиками. Вместе с тем каждый препарат имеет индивидуальный профиль эффективности и безопасности, поэтому выбор конкретного средства определяется клинической картиной, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.

Сертиндол не является препаратом первого выбора при большинстве состояний: его назначение чаще рассматривается при недостаточной эффективности или непереносимости других антипсихотиков. Это связано с необходимостью кардиологического контроля и риском лекарственных взаимодействий.

¶Сравнение с другими антипсихотиками

Приведённое сопоставление носит общий характер и не заменяет клинических рекомендаций.

¶Особые указания

При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только по жизненным показаниям. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку препарат может вызывать сонливость и замедление реакций.

Пациентам с сахарным диабетом и факторами риска метаболических нарушений требуется дополнительный контроль массы тела и уровня глюкозы крови.

¶См. также

• Атипичные антипсихотики
• Шизофрения
• Нейролептики