Тромблесс: инструкция и применение¶

Тромблесс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ривароксабан — пероральный антикоагулянт прямого действия, селективный ингибитор фактора свёртывания крови Xa. Препарат применяется для профилактики и лечения тромботических состояний: тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии лёгочной артерии, а также для предотвращения инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий. Выпускается в форме таблеток, покрытых плённой оболочкой, в дозировках 2,5; 10; 15 и 20 мг.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ривароксабан был разработан немецкой фармацевтической компанией Bayer и одобрен к применению в Европейском союзе в 2008 году. В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), он не требует регулярного лабораторного контроля показателя МНО и действует непосредственно на один из ключевых ферментов коагуляционного каскада.

Механизм действия основан на избирательном и обратимом блокировании фактора Xa — фермента, который превращает протромбин в тромбин. Тромбин, в свою очередь, катализирует преобразование фибриногена в фибрин, формирующий основу кровяного сгустка. Подавление фактора Xa разрывает этот каскад, снижая вероятность образования тромба. При этом ривароксабан не влияет на агрегацию тромбоцитов, то есть не является антиагрегантом.

¶Показания к применению

Спектр показаний определяется риском тромбообразования. Основные из них:

• профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
• лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов;
• профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий;
• в комбинации с ацетилсалициловой кислотой — профилактика атеротромботических событий у пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеванием периферических артерий.

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от конкретного показания: например, при фибрилляции предсердий стандартной поддерживающей дозой обычно является 20 мг один раз в сутки во время еды, тогда как в профилактике после ортопедических операций применяется 10 мг в сутки.

¶Способ применения и дозирование

Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Дозировки 15 и 20 мг рекомендуется принимать во время еды — пища повышает биодоступность действующего вещества. Таблетки 2,5 и 10 мг можно принимать независимо от приёма пищи. Таблетку не следует дробить или измельчать без указания врача, поскольку это может изменить всасывание.

Препарат принимают по схеме, назначенной врачом; самостоятельное изменение дозы недопустимо. При пропуске очередного приёма следует принять таблетку как можно скорее, если до следующего приёма осталось достаточно времени; удваивать дозу для компенсации пропуска не рекомендуется.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ривароксабану или вспомогательным компонентам;
• клинически значимое активное кровотечение;
• заболевания печени, сопровождающиеся нарушением свёртываемости крови и повышенным риском кровотечений;
• беременность и период грудного вскармливания;
• одновременный приём других антикоагулянтов, кроме случаев перехода с одного препарата на другой под контролем врача.

С осторожностью препарат назначают при недавних операциях, язвенной болезни, склонности к кровотечениям, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частым нежелательным эффектом являются кровотечения различной локализации — носовые, десневые, желудочно-кишечные, урогенитальные, а также образование гематом. Возможны анемия, головокружение, головная боль, повышение активности печёночных ферментов, кожные реакции.

При появлении признаков серьёзного кровотечения (чёрный стул, кровь в моче, длительная кровоточивость, сильная слабость) необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Перед плановыми хирургическими вмешательствами и стоматологическими процедурами следует сообщить врачу о приёме препарата: возможно временное прекращение терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами имеет значение: совместный приём с некоторыми противогрибковыми средствами, антибиотиками-макролидами, нестероидными противовоспалительными препаратами и антиагрегантами может усиливать риск кровотечений. Поэтому обо всех принимаемых лекарствах нужно информировать лечащего врача.

¶Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек дозу корректируют или препарат не назначают вовсе — это определяется степенью снижения скорости клубочковой фильтрации. При тяжёлой почечной недостаточности применение ривароксабана противопоказано.

Специфический антидот существует: для экстренного устранения эффекта ривароксабана применяется препарат андоксанет альфа. Решение о его использовании принимает врач в условиях стационара.

Препарат отпускается по рецепту. Хранить таблетки следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте. Инструкция по применению, вложенная в упаковку, содержит полную информацию о дозировках, противопоказаниях и взаимодействиях; её следует изучить перед началом терапии.

¶Аналоги и место в терапии

К группе прямых пероральных антикоагулянтов — ингибиторов фактора Xa — относятся также апиксабан и эдоксабан. Существует и другая группа — прямые ингибиторы тромбина (дабигатран). Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом показаний, функции почек, сопутствующих заболеваний и лекарственных взаимодействий. Прямые оральные антикоагулянты в целом вытеснили варфарин в большинстве клинических ситуаций благодаря предсказуемому действию и отсутствию необходимости частого лабораторного контроля, однако при механических клапанах сердца и некоторых других состояниях по-прежнему применяются антагонисты витамина K.