Триптаны назальные при мигрени¶

Триптаны назальные — лекарственная форма триптанов (селективных агонистов серотониновых рецепторов 5-HT1B/1D), предназначенная для интраназального введения при острых приступах мигрени. Назальные спреи обеспечивают более быстрое поступление действующего вещества в кровоток по сравнению с таблетками и применяются, когда пероральный приём затруднён из-за тошноты или рвоты, а также когда требуется быстрое облегчение боли.

¶Общая характеристика

Триптаны — класс препаратов, специально разработанных для купирования приступов мигрени. Они не устраняют причину заболевания, но прерывают сам приступ, воздействуя на механизмы его развития. Назальная форма выпускается в виде дозированных спреев, каждый впрыск которых содержит фиксированную дозу активного вещества.

Ключевые представители назальных триптанов:

Суматриптан в форме назального спрея — исторически первый и наиболее распространённый представитель этой группы.

¶Механизм действия

Триптаны стимулируют серотониновые рецепторы подтипов 5-HT1B и 5-HT1D. Активация рецепторов 5-HT1B вызывает сужение расширенных во время приступа внутричерепных сосудов, а возбуждение 5-HT1D-рецепторов на окончаниях тройничного нерва подавляет высвобождение вазоактивных пептидов (в частности, кальцитонин-ген-связанного пептида) и блокирует передачу болевых импульсов. Комбинация сосудистого и нейрогенного эффектов обеспечивает прерывание приступа.

¶Преимущества интраназального пути

Назальное введение имеет ряд особенностей по сравнению с пероральным приёмом:

• Скорость. Часть препарата всасывается через слизистую оболочку носа, минуя желудочно-кишечный тракт, что ускоряет начало действия.
• Обход проблемы тошноты. При мигрени часто возникает гастропарез — замедление опорожнения желудка, из-за чего таблетка может не всосаться. Спрей этой проблемы лишён.
• Удобство. Не требуется запивать водой, что важно при приступе вне дома.

При этом биодоступность назальных форм у разных препаратов варьирует. У суматриптана она ниже, чем при подкожной инъекции, но выше, чем можно было бы ожидать при простом проглатывании части дозы.

¶Показания и применение

Назальные триптаны показаны для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры у взрослых. Препарат применяют при первых признаках головной боли, однако он эффективен и на более поздних стадиях приступа. Повторную дозу при сохранении или возврате боли допускается вводить не ранее чем через два часа; суммарная суточная доза ограничена инструкцией.

Форма удобна для пациентов, у которых приступ сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, а также для тех, кому не подходят таблетки.

¶Ограничения и противопоказания

Триптаны обладают сосудосуживающим действием, что определяет основные ограничения:

• ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт, стенокардия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• нарушения мозгового кровообращения в анамнезе;
• заболевания периферических сосудов;
• одновременный приём ингибиторов МАО и некоторых других препаратов.

Не рекомендуется сочетать разные триптаны или принимать их вместе с эрготамином в течение 24 часов. Назальные формы не предназначены для профилактики мигрени — они купируют уже начавшийся приступ.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: неприятный вкус во рту, жжение или раздражение в носу и глотке, ощущение покалывания, тяжести или сдавления в груди, шее, голове. Возможны головокружение, сонливость, тошнота. Большинство реакций носят транзиторный характер и проходят самостоятельно. Редко наблюдаются серьёзные сердечно-сосудистые осложнения, что требует осторожности у пациентов с факторами риска.

¶Место в терапии мигрени

Триптаны считаются препаратами первой линии для купирования приступов мигрени средней и тяжёлой интенсивности. Назальные формы занимают промежуточное положение между таблетками и инъекциями: они быстрее таблеток, но уступают подкожным инъекциям по скорости и полноте эффекта. Выбор формы определяется индивидуально — тяжестью приступов, наличием тошноты, переносимостью и предпочтениями пациента.

С развитием новых классов препаратов (в частности, антагонистов рецепторов CGRP и дитанов) роль триптанов сохраняется благодаря доказанной эффективности и накопленному опыту применения.

¶Безопасность и хранение

Назальные спреи требуют соблюдения правил использования: перед первым применением устройство обычно нужно подготовить согласно инструкции. Хранят препараты при температуре, указанной производителем, в недоступном для детей месте. Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельное назначение недопустимо, поскольку требует оценки сердечно-сосудистого риска и уточнения диагноза.