Тридамед — лекарственный препарат трамадол¶

Трамадол (международное непатентованное наименование; торговые наименования — «Трамал», «Тридамед», «Залдиар» и другие) — синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, применяемый для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома. Относится к группе агонистов опиоидных рецепторов со смешанным механизмом действия: помимо связывания с μ-опиоидными рецепторами, он тормозит обратный захват моноаминов (серотонина и норадреналина), что отличает его от классических опиатов. «Тридамед» — одно из зарегистрированных торговых названий трамадола, выпускаемое в форме таблеток и растворов для инъекций.

¶Химическая природа и механизм действия

Трамадол — гидрохлорид 2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанола. Молекула представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, каждый из которых вносит вклад в обезболивающий эффект. (+)-энантиомер преимущественно связывается с μ-опиоидными рецепторами и угнетает обратный захват серотонина, тогда как (−)-энантиомер тормозит захват норадреналина и усиливает нисходящую антиноцицептивную (противоболевую) систему.

Такое двойное действие объясняет умеренную анальгетическую активность трамадола: по силе он уступает морфину, но превосходит нестероидные противовоспалительные средства при ряде болевых синдромов. Обезболивающий эффект развивается через 30–60 минут после приёма внутрь и сохраняется около 4–6 часов.

¶Показания к применению

Трамадол назначают при болевом синдроме средней и высокой интенсивности различного происхождения:

• послеоперационная боль;
• травмы и переломы;
• боли при злокачественных новообразованиях;
• невралгии, в том числе диабетическая нейропатия;
• боли в спине и суставах, когда нестероидные средства недостаточно эффективны.

Препарат применяется как по назначению врача, так и в составе комбинированной терапии. В ряде стран выпускаются комбинации трамадола с парацетамолом, усиливающие обезболивающий эффект.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь трамадол хорошо всасывается, биодоступность составляет около 70 %. Метаболизируется в печени путём деметилирования; один из метаболитов (O-десметилтрамадол) обладает более высокой опиоидной активностью. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения — около 6 часов, при печёночной или почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты и риски

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, запоры и головная боль. Серьёзную опасность представляют:

• угнетение дыхания при передозировке;
• риск серотонинового синдрома при одновременном приёме с антидепрессантами (СИОЗС, ИМАО);
• снижение судорожного порога, особенно у предрасположенных пациентов;
• развитие лекарственной зависимости при длительном применении.

Трамадол включён в перечень сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту; во многих странах он отпускается строго по рецепту. В Российской Федерации трамадол относится к препаратам, оборот которых ограничен.

¶Правовой статус

Трамадол контролируется в соответствии с Конвенцией ООН о психотропных веществах. В России он не входит в список наркотических средств, запрещённых к обороту, но отнесён к сильнодействующим веществам, что накладывает ограничения на назначение, хранение и реализацию. Бесконтрольное распространение и немедицинское употребление преследуются по закону.

¶Место среди анальгетиков

Трамадол занимает промежуточное положение между ненаркотическими анальгетиками и сильными опиоидами. Его используют в качестве «второй ступени» обезболивания по трёхступенчатой схеме ВОЗ при лечении боли, в том числе у онкологических пациентов. Умеренная эффективность в сочетании с относительно меньшим риском угнетения дыхания по сравнению с морфином делает его востребованным в клинической практике, однако требует врачебного контроля из-за потенциала зависимости и взаимодействий с другими препаратами.

¶Формы выпуска

Трамадол выпускается в виде:

• таблеток и капсул (в том числе пролонгированного действия);
• растворов для инъекций;
• капель для приёма внутрь;
• ректальных суппозиториев.

Торговые наименования различаются в зависимости от производителя и страны регистрации; «Тридамед» — один из таких брендов наряду с «Трамалом», «Трамадолом» и другими.