Траксар — лекарственный препарат¶

Траксар (международное непатентованное наименование — бозентан) — лекарственный препарат, антагонист рецепторов эндотелина, применяемый преимущественно для лечения лёгочной артериальной гипертензии. Относится к классу вазоактивных средств, снижающих сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующим веществом препарата является бозентан — синтетическое соединение, блокирующее эндотелиновые рецепторы двух типов (ETA и ETB). Эндотелин-1 — один из наиболее мощных природных вазоконстрикторов, вырабатываемый клетками эндотелия. Его избыточная активность ведёт к стойкому сужению сосудов, гипертрофии стенок и повышению давления в лёгочной артерии.

Блокируя оба типа рецепторов, бозентан препятствует связыванию эндотелина и тем самым:

• снижает тонус гладкомышечных клеток сосудов;
• уменьшает пролиферацию (разрастание) сосудистой стенки;
• снижает общее лёгочное сосудистое сопротивление;
• облегчает нагрузку на правый желудочек сердца.

Антагонизм в отношении рецепторов ETB имеет двойственный характер: с одной стороны, он устраняет вазоконстрикцию, с другой — может уменьшать клиренс эндотелина и влиять на выработку оксида азота. Именно поэтому подбор дозы требует врачебного контроля.

¶История и разработка

Бозентан был синтезирован в 1990-х годах в ходе поиска пероральных средств для терапии лёгочной гипертензии, которая до того лечилась преимущественно инфузионными препаратами (например, простациклином). Первые крупные клинические исследования подтвердили способность вещества улучшать переносимость физических нагрузок и замедлять прогрессирование болезни. На основании этих данных препарат был одобрен регуляторными органами в конце 1990-х — начале 2000-х годов и получил ряд торговых наименований в разных странах, одним из которых является «Траксар».

¶Показания к применению

Основное показание — лёгочная артериальная гипертензия (ЛАГ) различного происхождения, в том числе:

Препарат применяется также при хронической тромбоэмболической лёгочной гипертензии в отдельных случаях и при некоторых формах системной склеродермии с поражением лёгких — по решению специалиста.

¶Режим дозирования

Терапию начинают с минимальной дозы, которую повышают постепенно под контролем самочувствия и лабораторных показателей. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно два раза в сутки. Дозу корректируют индивидуально с учётом переносимости, массы тела и функции печени. Самостоятельное изменение схемы приёма недопустимо.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее значимое нежелательное явление — повышение активности печёночных ферментов (трансаминаз), которое в редких случаях может указывать на лекарственное поражение печени. В связи с этим требуется регулярный контроль биохимического анализа крови: до начала лечения, затем ежемесячно и далее с установленной врачом периодичностью.

Другие возможные реакции:

• головная боль, головокружение;
• отёки, в том числе периферические;
• снижение артериального давления, приливы;
• тошнота, диспепсия;
• анемия, снижение уровня гемоглобина;
• кожные реакции, зуд.

Препарат противопоказан при выраженном нарушении функции печени, при беременности (обладает тератогенным действием) и в период грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо использовать надёжную контрацепцию. Одновременный приём с некоторыми лекарствами (в частности, с циклоспорином, глибенкламидом, рифампицином) требует осторожности из-за взаимодействий.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках. Хранится в оригинальной упаковке при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо.

¶Место в терапии

Бозентан относится к группе пероральных антагонистов рецепторов эндотелина — наряду с другими представителями этого класса. Выбор конкретного препарата определяется формой и тяжестью заболевания, сопутствующими состояниями и переносимостью. Терапия назначается и контролируется врачом-пульмонологом, кардиологом или специалистом по лёгочной гипертензии; самолечение недопустимо. Препарат отпускается по рецепту.

¶Правовой статус

В большинстве стран «Траксар» и его аналоги относятся к рецептурным лекарственным средствам. Оборот регулируется национальным законодательством о лекарственных средствах; в России такие препараты подлежат государственной регистрации и предметно-количественному учёту в установленных случаях.