Торендо — антипсихотический препарат¶

Торендо — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является зипрасидон — атипичный антипсихотик (нейролептик второго поколения). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для внутримышечных инъекций. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и связанных с ней расстройств, а также при биполярном расстройстве. Препарат зарегистрирован в ряде стран; оригинальным производителем выступала компания Pfizer, выпускавшая зипрасидон под брендами Geodon и Zeldox, тогда как «Торендо» — одно из дженериковых торговых названий.

¶Действующее вещество

Зипрасидон — синтетическое производное пиперазина, химически не относящееся к фенотиазинам, бутирофенонам или бензамидам. Его молекула сочетает структурные элементы, обеспечивающие одновременно антагонизм к дофаминовым и серотониновым рецепторам, что типично для атипичных антипсихотиков.

По фармакологическому действию зипрасидон является антагонистом:

• дофаминовых рецепторов D2 и D3;
• серотониновых рецепторов 5-HT2A и 5-HT2C;
• частичным агонистом серотониновых рецепторов 5-HT1A;
• ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина (в умеренной степени).

Такое сочетание объясняет как антипсихотический эффект (устранение бреда, галлюцинаций, нарушений мышления), так и влияние на негативную симптоматику и настроение.

¶Показания к применению

Основные показания:

• шизофрения (острые эпизоды и поддерживающая терапия);
• острые маниакальные или смешанные эпизоды при биполярном расстройстве;
• в отдельных случаях — как вспомогательное средство при агрессивном или возбуждённом поведении.

Инъекционная форма применяется для быстрого купирования острого психомоторного возбуждения у пациентов с шизофренией, когда пероральный приём невозможен.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки принимают внутрь во время еды — пища повышает биодоступность примерно в два раза. Стандартная начальная доза для взрослых составляет 40 мг два раза в сутки; при необходимости её повышают до 60–80 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза — 160 мг (по 80 мг дважды).

Внутримышечная форма вводится в дозе 10–20 мг; при необходимости повторной инъекции интервал между введениями должен составлять не менее двух часов, а суммарная суточная доза не превышает 40 мг.

Дозу корректируют при печёночной недостаточности, у пожилых пациентов и при одновременном приёме ряда других лекарств.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для атипичных антипсихотиков:

Наиболее серьёзным риском считается удлинение интервала QT на электрокардиограмме, способное в редких случаях провоцировать опасные нарушения ритма. В связи с этим препарат не назначают пациентам с удлинением QT в анамнезе, недавним инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, а также при одновременном приёме лекарств, удлиняющих QT.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• гиперчувствительности к зипрасидону или компонентам таблетки;
• клинически значимых сердечных заболеваниях с риском аритмии;
• одновременном применении с некоторыми антиаритмическими и психотропными средствами;
• беременности и в период грудного вскармливания — назначается только при явном превышении пользы над риском.

В начале терапии и при повышении дозы рекомендуется контроль электрокардиограммы и уровня электролитов крови (калия и магния), поскольку их дефицит усиливает риск аритмии. Пациентам с сахарным диабетом требуется контроль гликемии.

¶Взаимодействия

Зипрасидон метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4. Индукторы этого фермента (например, карбамазепин) снижают его концентрацию в крови, ослабляя эффект; ингибиторы (кетоконазол и подобные) — повышают, увеличивая риск побочных реакций. Опасны сочетания с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмиками, некоторыми антибиотиками и антидепрессантами.

¶Место среди антипсихотиков

Зипрасидон занимает промежуточное положение между «традиционными» нейролептиками и современными атипичными средствами. По сравнению с галоперидолом он реже вызывает экстрапирамидные расстройства, а по сравнению с оланзапином и кветиапином — в меньшей степени способствует набору массы тела и метаболическим нарушениям. Обратной стороной является необходимость контроля сердечной деятельности, что ограничивает его применение у части пациентов.

¶Правовой статус и обращение

В России и большинстве стран зипрасидон отпускается только по рецепту врача-психиатра. Наименование «Торендо» относится к дженериковым препаратам, которые содержат то же действующее вещество, что и оригинальные Geodon и Zeldox, и выпускаются после истечения патентной защиты. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, однако вспомогательные компоненты и внешний вид таблеток у разных производителей могут различаться.

Самостоятельное назначение, отмена или замена препарата недопустимы: подбор дозы и длительность терапии определяет врач с учётом состояния пациента и сопутствующих заболеваний.