Торемифен: применение, дозировки и доступность¶

Торемифен — синтетический нестероидный антиэстроген, относящийся к группе модуляторов эстрогеновых рецепторов (SERM). Препарат применяется преимущественно в онкологии для лечения гормонозависимого рака молочной железы. Выпускается в форме таблеток по 20 мг и 60 мг; в России зарегистрирован ряд дженериков под международным непатентованным наименованием «торемифен». Лекарственное средство отпускается по рецепту врача, поэтому его приобретение в аптеках Санкт-Петербурга и других городов возможно только при наличии оформленного рецептурного бланка.

¶Фармакологические свойства

Торемифен по механизму действия близок к тамоксифену, но имеет ряд отличий. Молекула препарата конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами в тканях опухоли, блокируя стимулирующее действие эстрогенов на деление раковых клеток. В зависимости от ткани торемифен проявляет либо антиэстрогенное, либо слабое эстрогенное действие.

Основные фармакокинетические характеристики:

• Всасывание: хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность не зависит от приёма пищи.
• Метаболизм: метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (в основном CYP3A4).
• Период полувыведения: длительный — около 5 суток, что позволяет принимать препарат однократно в сутки.
• Выведение: преимущественно с желчью и калом, в незначительной степени — почками.

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную концентрацию действующего вещества в плазме крови при ежедневном приёме.

¶Показания к применению

Основное показание — гормонозависимый (эстроген-рецептор-положительный) рак молочной железы у женщин в постменопаузе. Препарат применяется в следующих клинических ситуациях:

1. Адъювантная (послеоперационная) терапия ранних стадий заболевания с целью снижения риска рецидива.
2. Лечение распространённого и метастатического рака молочной железы.
3. Альтернатива тамоксифену при непереносимости или наличии противопоказаний к последнему.

Дозировка 60 мг обычно назначается в качестве стандартной суточной дозы для лечения распространённых форм заболевания. Таблетки по 20 мг применяются в отдельных схемах, в том числе при адъювантной терапии. Решение о дозе и длительности курса принимает врач-онколог с учётом стадии, гормонального статуса опухоли и общего состояния пациентки.

¶Формы выпуска и дозировки

Торемифен выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Наиболее распространённые дозировки:

В России зарегистрированы как оригинальные, так и воспроизведённые препараты (дженерики). Действующее вещество — торемифена цитрат. Вспомогательные компоненты могут различаться у разных производителей, что иногда влияет на переносимость.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Спектр нежелательных реакций сходен с таковым у других антиэстрогенов:

• приливы жара, повышенная потливость;
• тошнота, снижение аппетита, диспепсия;
• головокружение, головная боль, депрессивные состояния;
• влагалищные кровотечения или выделения;
• тромбоэмболические осложнения (редко, но требуют настороженности);
• повышение активности печёночных ферментов.

Противопоказания включают беременность и период лактации, выраженную печёночную и почечную недостаточность, тромбоэмболические заболевания в анамнезе, гиперплазию эндометрия. Перед началом терапии проводится оценка функции печени и свёртывающей системы крови.

¶Доступность в аптеках Санкт-Петербурга

Торемифен относится к рецептурным лекарственным средствам. В аптечной сети Санкт-Петербурга препарат представлен в разных дозировках, включая 60 мг. Наличие конкретной позиции в той или иной аптеке зависит от поставок и может меняться. Для приобретения необходимо предъявить рецепт, выписанный лечащим врачом по установленной форме.

Следует учитывать, что самостоятельный приём противоопухолевых препаратов без назначения специалиста недопустим: неправильная дозировка и бесконтрольное применение способны нанести существенный вред здоровью. Информация о наличии и цене конкретных препаратов уточняется непосредственно в аптечных организациях, поскольку ассортимент и стоимость регулярно пересматриваются.

¶Место в терапии рака молочной железы

Торемифен занимает нишу в эндокринотерапии рака молочной железы наряду с тамоксифеном, фулвестрантом и ингибиторами ароматазы. Его преимущество — возможность применения у пациенток с непереносимостью тамоксифена, а также несколько иной профиль метаболизма. В клинических исследованиях показана сопоставимая эффективность торемифена и тамоксифена при распространённом раке молочной железы.

Выбор конкретного препарата определяется консилиумом специалистов с учётом гормонального статуса опухоли, сопутствующих заболеваний и переносимости терапии. Пациенткам, ищущим, где приобрести препарат в дозировке 60 мг, следует обращаться в аптеки с рецептом и при необходимости уточнять наличие у первостольника или по справочным телефонам аптечных сетей.