Толперизон-СЗ — миорелаксант центрального действия¶

Толперизон-СЗ — лекарственный препарат из группы миорелаксантов центрального действия, действующим веществом которого является толперизон (в форме толперизона гидрохлорида). Выпускается российской фармацевтической компанией «Северная звезда» (отсюда обозначение «СЗ» в названии) в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и раствора для инъекций. Применяется для снижения повышенного мышечного тонуса и устранения мышечного спазма при неврологических и ортопедических заболеваниях.

¶Действующее вещество

Толперизон — синтетическое производное 2-метил-1-(4-метилфенил)-пропанона. По химической структуре близок к лидокаину, однако механизм действия иной. Препарат оказывает центральное миорелаксирующее действие, блокируя проведение возбуждения по рефлекторным дугам спинного мозга. Дополнительно толперизон проявляет местноанестезирующую активность и обладает слабым сосудорасширяющим эффектом.

В составе «Толперизон-СЗ» вещество используется в виде гидрохлорида. Дозировка таблеток обычно составляет 50 и 150 мг; в ампулах — 100 мг/мл (1 мл или 2 мл раствора). Точные формы выпуска и дозировки приведены в инструкции конкретной серии препарата.

¶Механизм действия

Основной эффект толперизона связан с угнетением активности потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нейронов. Это снижает частоту и амплитуду потенциалов действия в сенсорных и двигательных волокнах, участвующих в поддержании мышечного тонуса. Препарат действует преимущественно на уровне спинного мозга и ствола головного мозга, не влияя напрямую на нервно-мышечную передачу в мышце.

Клинически это выражается в снижении патологически повышенного мышечного тонуса, уменьшении спастичности, ослаблении болезненных мышечных спазмов. В отличие от периферических миорелаксантов, толперизон не вызывает полной блокады нервно-мышечного проведения и не требует искусственной вентиляции лёгких.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся повышенным тонусом или спазмом скелетных мышц:

• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, черепно-мозговой травмы, рассеянный склероз, энцефаломиелит);
• болезненные мышечные спазмы, связанные с патологией позвоночника (остеохондроз, спондилёз, люмбалгия);
• восстановительное лечение после ортопедических операций;
• спастические состояния при детском церебральном параличе (в соответствующих возрастных дозировках);
• мышечный гипертонус при артрозах и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Инъекционная форма применяется при острых состояниях, когда требуется быстрое достижение эффекта, а также при невозможности приёма таблеток.

¶Противопоказания и ограничения

Толперизон противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, при миастении (myasthenia gravis), в детском возрасте до 1 года (для отдельных форм), при беременности и в период грудного вскармливания — в зависимости от формы выпуска и указаний инструкции. С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще связаны с центральным действием препарата:

• общая слабость, сонливость, головокружение;
• головная боль, снижение артериального давления;
• тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница);
• редко — мышечная слабость, нарушения со стороны крови.

При появлении выраженных реакций требуется отмена препарата и консультация врача. Толперизон может усиливать действие седативных средств, снотворных и некоторых других препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

¶Особенности препарата «Толперизон-СЗ»

«Толперизон-СЗ» — воспроизведённый (дженерический) препарат, выпускаемый после истечения патентной защиты на оригинальное средство. Действующее вещество аналогично оригинальному, различия касаются вспомогательных компонентов и производственной технологии. Регистрация дженериков в России осуществляется в соответствии с требованиями к подтверждению качества, эффективности и безопасности.

Обозначение «СЗ» в названии указывает на производителя — компанию «Северная звезда», одного из крупных российских производителей лекарственных средств. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Толперизон входит в число наиболее часто применяемых центральных миорелаксантов в неврологической и ортопедической практике. Его используют как в монотерапии при лёгких спастических состояниях, так и в составе комплексного лечения с физиотерапией, лечебной физкультурой и другими препаратами. Комбинирование с нестероидными противовоспалительными средствами практикуется при болевых мышечных синдромах.

Длительность приёма и дозировку определяет врач индивидуально, с учётом тяжести состояния, возраста пациента и сопутствующих заболеваний. Самовольное изменение схемы лечения не рекомендуется.

¶Хранение и обращение

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток и раствора различается и указывается на упаковке. По истечении срока годности применение недопустимо.