Тезомол — лекарственный препарат¶

Тезомол — торговое наименование комбинированного лекарственного препарата, применяемого в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии. Действующими веществами выступают тимолол (неселективный бета-адреноблокатор) и дорзоламид (ингибитор карбоангидразы II типа). Выпускается в форме глазных капель; сочетание двух механизмов действия обеспечивает более выраженное снижение офтальмотонуса, чем применение каждого компонента в отдельности.

¶Состав и механизм действия

Препарат объединяет два активных компонента, действующих на разные звенья продукции внутриглазной жидкости.

¶Тимолол

Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов. В офтальмологии применяется с 1978 года. Блокируя β1- и β2-рецепторы цилиарного тела, он уменьшает образование водянистой влаги примерно на 20–30 %. Основная точка приложения — цилиарный эпителий, где снижается активность аденилатциклазы и концентрация циклического АМФ.

¶Дорзоламид

Дорзоламид — селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Угнетая этот фермент в цилиарных отростках, он тормозит секрецию бикарбонатов и связанный с ними транспорт жидкости, что дополнительно снижает продукцию водянистой влаги. Дорзоламид практически не влияет на карбоангидразу эритроцитов, что снижает риск системных побочных эффектов по сравнению с ацетазоламидом.

Совместное применение даёт аддитивный эффект: суммарное снижение внутриглазного давления достигает 30–35 % от исходного уровня, что сопоставимо с результатом монотерапии аналогами простагландинов и позволяет использовать фиксированную комбинацию при недостаточном ответе на один препарат.

¶Показания

Основные показания к назначению:

• открытоугольная глаукома при недостаточной эффективности монотерапии;
• внутриглазная гипертензия;
• закрытоугольная глаукома в качестве дополнения к другим мерам (в отдельных случаях);
• профилактика повышения офтальмотонуса после некоторых офтальмологических вмешательств.

Фиксированная комбинация удобна тем, что снижает число инстилляций и упрощает режим лечения, что повышает приверженность пациентов.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• бронхиальной астме и тяжёлых обструктивных заболеваниях дыхательных путей;
• синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, сердечной недостаточности;
• тяжёлой почечной недостаточности, гиперхлоремическом ацидозе;
• дистрофических изменениях роговицы;
• повышенной чувствительности к компонентам.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, беременности и в период лактации.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще носят местный характер:

Часть тимолола всасывается в системный кровоток через слизистую носа и слёзные пути, поэтому возможны системные эффекты, характерные для бета-блокаторов. Для их уменьшения после инстилляции рекомендуют пережимать слёзные точки.

¶Режим дозирования

Обычно закапывают по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два раза в сутки. При замене монотерапии комбинацией первый препарат отменяют и со следующего дня начинают применение тезомола. Дозу подбирает офтальмолог с учётом уровня офтальмотонуса и переносимости.

¶Особые указания

При длительном применении требуется регулярный контроль внутриглазного давления, состояния роговицы и полей зрения. Резкая отмена тимолола может привести к рикошетному подъёму давления, поэтому препарат отменяют постепенно. Ношение мягких контактных линз во время инстилляции не рекомендуется из-за консервантов, входящих в состав (чаще всего бензалкония хлорид).

¶Место в терапии глаукомы

Глаукома — хроническое прогрессирующее заболевание, при котором повышенное внутриглазное давление ведёт к атрофии зрительного нерва и необратимой потере зрения. Медикаментозное снижение офтальмотонуса остаётся основным методом замедления процесса. Фиксированные комбинации, включающие бета-блокатор и ингибитор карбоангидразы, занимают промежуточное положение между монотерапией и схемами из нескольких флаконов. При недостаточном эффекте рассматривают аналоги простагландинов, лазерные методы или хирургическое лечение.

¶Аналоги и синонимы

На рынке присутствуют препараты с тем же сочетанием действующих веществ под другими торговыми названиями, а также комбинации тимолола с другими классами: ингибиторами карбоангидразы (дорзоламид, бринзоламид), аналогами простагландинов (латанопрост, травопрост), альфа-2-агонистами (бримонидин). Выбор конкретной комбинации определяется стадией глаукомы, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.

¶Правовой статус

Тезомол относится к рецептурным лекарственным препаратам. Отпускается только по назначению врача. Информация о конкретных торговых наименованиях, производителях и ценах различается в зависимости от страны регистрации.