Терифлуномид: инструкция по применению таблеток¶

Терифлуномид — синтетический иммуномодулирующий лекарственный препарат, применяемый для лечения рассеянного склероза. Относится к классу средств, изменяющих течение рассеянного склероза (ПИТРС), и выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество подавляет пролиферацию активированных лимфоцитов, что снижает аутоиммунное повреждение миелиновой оболочки нервных волокон. Препарат зарегистрирован для терапии ремиттирующего и вторично-прогрессирующего рассеянного склероза с обострениями.

¶Общие сведения

Терифлуномид был разработан компанией Sanofi и одобрен в США в 2012 году, в России применяется с середины 2010-х годов. Международное непатентованное наименование — терифлуномид (teriflunomide). Торговое название оригинального препарата — Абаджио (Aubagio). Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 7 мг и 14 мг. Активное вещество является активным метаболитом лефлуномида — препарата, применяемого в ревматологии.

¶Механизм действия

Терифлуномид обратимо ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу, участвующий в синтезе пиримидиновых нуклеотидов. В результате нарушается синтез ДНК в быстро делящихся клетках, прежде всего в активированных Т- и В-лимфоцитах. Это приводит к снижению их пролиферации и уменьшению числа клеток, атакующих миелин. Препарат обладает также противовоспалительным и цитостатическим действием, но не является общим иммунодепрессантом и не вызывает выраженного угнетения иммунитета.

¶Показания к применению

Основные показания:

• ремиттирующий рассеянный склероз у взрослых;
• вторично-прогрессирующий рассеянный склероз с обострениями;
• клинически изолированный синдром (в отдельных странах).

Препарат назначает врач-невролог после подтверждения диагноза методами нейровизуализации (МРТ) и клинической картины.

¶Режим дозирования

Стандартная доза — 14 мг один раз в сутки независимо от приёма пищи. В отдельных случаях применяется доза 7 мг в сутки. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Терапию проводит врач; самостоятельная отмена или изменение дозы недопустимы. Перед началом лечения и в процессе контролируют показатели крови, артериальное давление и функцию печени.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к терифлуномиду или лефлуномиду;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые иммунодефицитные состояния;
• активные инфекции, включая туберкулёз;
• выраженная почечная недостаточность (при необходимости диализа).

Женщинам детородного возраста во время терапии и в течение определённого периода после её прекращения необходимо использовать надёжную контрацепцию.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Редко возможны серьёзные осложнения: гепатотоксичность, тяжёлые инфекции, периферическая нейропатия, интерстициальные заболевания лёгких. При появлении тревожных симптомов требуется немедленное обращение к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Терифлуномид может взаимодействовать с другими лекарствами, влияющими на печень или иммунную систему. Не рекомендуется одновременный приём с живыми вакцинами. При необходимости быстрого выведения препарата из организма применяют процедуру «ускоренного выведения» с использованием колестирамина или активированного угля. Пациентам с сахарным диабетом и артериальной гипертензией требуется более частый контроль состояния.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке; по его истечении применять лекарство нельзя.

¶Место в терапии рассеянного склероза

Терифлуномид входит в группу пероральных ПИТРС наряду с финголимодом, диметилфумаратом и другими средствами. Его преимущество — удобство приёма в виде таблеток и умеренный профиль безопасности. Эффективность подтверждена клиническими исследованиями, показавшими снижение частоты обострений и замедление прогрессирования инвалидизации. Выбор конкретного препарата осуществляет врач с учётом формы заболевания, сопутствующих состояний и переносимости.