Тербинафин в форме спрея: состав и свойства¶

Тербинафин — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) из класса аллиламинов, применяемое для лечения дерматомикозов. Спрей представляет собой одну из лекарственных форм препарата — раствор для наружного применения, распыляемый на поражённые участки кожи. Состав спрея определяется действующим веществом (тербинафином в виде соли) и вспомогательными компонентами, обеспечивающими растворимость, стабильность и удобство нанесения.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет тербинафин — вещество с химическим названием (E)-N,6,6-триметил-N-(нафталин-1-илметил)гепт-2-ен-4-ин-1-амин. В лекарственных формах его применяют в виде солей, чаще всего:

• тербинафина гидрохлорид — наиболее распространённая форма;
• реже — тербинафин в виде основания.

В спрее концентрация действующего вещества обычно соответствует 1 % (10 мг/мл), что совпадает с концентрацией в кремах и мазях. Именно соль обеспечивает растворимость в водно-спиртовой или спиртовой основе, необходимую для получения прозрачного раствора, пригодного для распыления.

Молекулярная масса тербинафина гидрохлорида составляет около 327,9 г/моль. Вещество хорошо растворимо в этаноле и других органических растворителях, что определяет выбор основы для спрея.

¶Механизм действия

Тербинафин относится к аллиламиновым антимикотикам. Он ингибирует фермент скваленэпоксидазу, участвующий в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола приводит к накоплению сквалена, повреждению мембраны и гибели грибковой клетки. Препарат действует фунгицидно в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) и фунгистатически — в отношении дрожжевых грибов рода Candida в зависимости от концентрации.

¶Вспомогательные компоненты

Точный состав вспомогательных веществ зависит от производителя и торгового наименования. Типичные компоненты спрея:

В беспропеллентных спреях-помпах распыление обеспечивается механическим насосом, поэтому пропеллент отсутствует. В аэрозольных упаковках в качестве пропеллента могут использоваться сжиженные газы, например бутан, пропан или диметиловый эфир. Спиртовая основа обеспечивает дополнительный антисептический эффект и быстрое впитывание без жирного блеска.

Некоторые производители добавляют вспомогательные вещества, улучшающие органолептические свойства: ароматизаторы, смягчающие добавки (например, глицерин). Конкретный перечень всегда указан в инструкции по медицинскому применению и на упаковке.

¶Отличия от других форм

Спрей отличается от крема, мази и геля рядом свойств:

• Быстрое высыхание — спиртовая основа испаряется, не оставляя следов на одежде.
• Удобство нанесения — распыление позволяет обрабатывать труднодоступные участки и крупные площади кожи без контакта руками.
• Отсутствие жирной плёнки — важно при поражении волосистой части головы и кожи с повышенной жирностью.
• Проникновение — раствор проникает в кожу, однако по глубине действия уступает мазям на жировой основе.

Раствор для наружного применения и спрей близки по составу; различие состоит главным образом в способе доставки и наличии или отсутствии пропеллента.

¶Показания к применению

Спрей с тербинафином применяют при грибковых поражениях кожи:

• микоз стоп (эпидермофития);
• дерматомикоз гладкой кожи;
• микоз волосистой части головы (в составе комплексной терапии);
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• кандидоз кожи.

Длительность курса зависит от локализации и тяжести процесса и определяется врачом. Препарат предназначен для наружного применения; нанесение на слизистые оболочки, в глаза и на открытые раны не допускается.

¶Фармакокинетика и особенности

При наружном применении системная абсорбция тербинафина незначительна — в кровоток проникает менее 5 % нанесённой дозы, поэтому системные побочные эффекты маловероятны. Вещество накапливается в коже и её придатках, создавая там концентрации, превышающие минимальные подавляющие для дерматофитов. Это объясняет возможность применения один или два раза в сутки.

¶Меры предосторожности

Спрей содержит этанол, поэтому при нанесении возможно кратковременное жжение или покалывание, особенно на повреждённой коже. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые. При индивидуальной непереносимости компонентов применение прекращают. Беременность и период лактации, а также детский возраст требуют консультации врача, поскольку данные о безопасности для этих групп ограничены. Одновременное применение с другими наружными средствами возможно только по назначению специалиста.

¶Формы выпуска и хранение

Спрей выпускается во флаконах объёмом, как правило, от 15 до 50 мл, с распылителем-помпой или в аэрозольных баллонах. Хранят препарат при комнатной температуре в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года; после вскрытия упаковки его указывают в инструкции конкретного производителя.

¶Правовой статус

Тербинафин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Наружные формы отпускаются из аптек без рецепта, однако рациональное применение требует подтверждённого диагноза, поскольку сходные симптомы могут вызывать и негрибковые заболевания кожи.