Тербинафин: состав и свойства крема¶

Тербинафин — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) из класса аллиламинов, применяемое для лечения дерматомикозов, онихомикозов и кандидозов кожи. В дерматологической практике широко используются кремы и мази на его основе, действующим веществом которых выступает тербинафина гидрохлорид. Состав крема, помимо активного компонента, включает вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность, консистенцию и проникновение препарата в кожу.

¶Действующее вещество

Основу любого крема с тербинафином составляет тербинафина гидрохлорид — соль, образованная тербинафином (основанием) и соляной кислотой. Именно в виде гидрохлорида вещество вводят в лекарственные формы, поскольку в этой форме оно лучше растворимо и стабильно. Молекулярная масса тербинафина гидрохлорида — около 327,9 г/моль.

Тербинафин относится к аллиламинам и действует путём подавления фермента скваленэпоксидазы, что нарушает синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка. Это приводит к гибели грибковой клетки. Спектр активности охватывает дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевые грибы рода Candida, а также возбудителей разноцветного лишая (Malassezia).

В дерматологических кремах концентрация тербинафина гидрохлорида обычно составляет 1 % (10 мг на 1 г крема). Это стандартная дозировка для наружных форм.

¶Вспомогательные вещества

Состав вспомогательных компонентов зависит от производителя и конкретной торговой марки, но типовой набор включает несколько функциональных групп.

¶Основа и эмульгаторы

Крем представляет собой эмульсию, чаще всего типа «масло в воде». Для создания такой структуры используют:

• вазелин и парафин — жировые компоненты, придающие плотность;
• цетиловый и стеариловый спирты — загустители и соэмульгаторы;
• полисорбат 60 (твин-60) и сорбитана стеарат — неионогенные эмульгаторы;
• глицерилстеарат — стабилизатор эмульсии.

¶Влагоудерживающие и растворители

• пропиленгликоль — увлажнитель и усилитель проникновения;
• глицерин — гигроскопичный компонент;
• бензиловый спирт — консервант и растворитель;
• изопропилмиристат — эмолент.

¶Консерванты и антиоксиданты

Для микробиологической стабильности в состав вводят бензиловый спирт, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат), иногда пропилпарабен. В качестве антиоксиданта может присутствовать бутилгидрокситолуол или альфа-токоферол.

¶Прочие добавки

В отдельных рецептурах встречаются мочевина (увлажнитель и кератолитик), ланолин, диметикон, натрия гидроксид (для корректировки pH), вода очищенная как дисперсионная среда.

¶Формы выпуска

Наружные препараты тербинафина выпускаются в нескольких формах:

Крем считается наиболее универсальной формой: он не оставляет жирного блеска, подходит для кожи с воспалением и хорошо распределяется.

¶Показания и применение

Крем с тербинафином применяют при:

• микозах стоп и кистей (эпидермофития);
• паховой эпидермофитии;
• микозах гладкой кожи;
• кандидозе кожи;
• разноцветном лишае.

Наносят на очищенную сухую кожу один-два раза в сутки, слегка втирая. Длительность лечения зависит от локализации и тяжести: при микозе стоп — обычно 1–2 недели, при кандидозе — до 4 недель. При онихомикозе наружные формы малоэффективны, требуется системный приём.

¶Фармакокинетика при наружном применении

При нанесении на кожу всасывание тербинафина в системный кровоток незначительно — менее 5 % дозы. Это объясняет низкий риск системных побочных эффектов при местном использовании. Вещество накапливается в роговом слое эпидермиса и в сальных железах, создавая депо, что обеспечивает длительный эффект после прекращения нанесения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Местные реакции возникают редко и включают:

• покраснение, зуд, жжение в месте нанесения;
• сухость или, наоборот, мацерацию кожи;
• аллергический контактный дерматит (при индивидуальной непереносимости компонентов).

Противопоказания: повышенная чувствительность к тербинафину или любому вспомогательному компоненту. С осторожностью применяют при беременности и в период лактации, а также у детей — по назначению врача.

¶Отличия от аналогов

По сравнению с азолами (клотримазол, кетоконазол) тербинафин обладает более высокой активностью против дерматофитов и действует фунгицидно, а не только фунгистатически. Это сокращает сроки лечения. Аллиламиновый механизм действия делает препарат эффективным при устойчивости грибка к азолам.

¶Хранение и отпуск

Крем хранят при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в защищённом от света месте. Срок годности — как правило, 2–3 года. Отпускается из аптек без рецепта, однако при обширных поражениях и онихомикозе требуется консультация врача.

¶Особенности рецептур разных производителей

Хотя действующее вещество одинаково, вспомогательные компоненты различаются. Например, одни производители используют в качестве консерванта бензиловый спирт, другие — парабены. Это влияет на переносимость: у пациентов с аллергией на парабены возможны реакции. Также отличается основа: более «лёгкие» кремы содержат больше воды и эмульгаторов, более плотные — вазелин и парафин. При выборе препарата учитывают тип кожи и склонность к аллергии.

¶Безопасность и взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий при наружном применении тербинафина не выявлено из-за низкой системной абсорбции. Однако при одновременном использовании с другими наружными средствами возможна конкуренция за проникновение, поэтому интервал между нанесениями должен составлять не менее 30 минут. Не рекомендуется наносить крем на открытые раны и слизистые оболочки.

¶Значение в терапии

Тербинафин в форме крема остаётся одним из наиболее востребованных наружных антимикотиков благодаря широкому спектру действия, удобству применения и благоприятному профилю безопасности. Знание состава крема важно для врачей и пациентов: оно позволяет прогнозировать переносимость, выбирать форму с учётом типа кожи и избегать нежелательных реакций на вспомогательные компоненты.