Тамоксифен: инструкция и применение¶

Тамоксифен — антиэстрогенный лекарственный препарат из группы модуляторов эстрогеновых рецепторов, применяемый преимущественно в онкологии для лечения гормонозависимого рака молочной железы. Под торговым наименованием «Тамоксифен Гексал» выпускается в форме таблеток немецкой фармацевтической компанией Hexal AG. Действующее вещество — тамоксифена цитрат. Отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Тамоксифен является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов (СМЭР). Механизм действия основан на конкурентном связывании с рецепторами эстрогена в тканях опухоли. Молекула препарата блокирует связывание естественного эстрогена с рецептором, что тормозит эстроген-зависимую пролиферацию опухолевых клеток. В зависимости от ткани тамоксифен проявляет либо антиэстрогенное (в молочной железе), либо слабое эстрогенное действие (в костной ткани, эндометрии).

После приёма внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–7 часов. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (основной — N-десметилтамоксифен и эндоксифен). Период полувыведения составляет около 7 суток, что позволяет принимать препарат один раз в день. Выводится преимущественно с желчью и калом.

¶Показания к применению

• Адъювантная терапия ранних стадий гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе и пременопаузе.
• Лечение местнораспространённого или метастатического рака молочной железы с положительными эстрогеновыми рецепторами.
• Профилактика рака молочной железы у женщин с высоким риском (в отдельных странах).
• Рак молочной железы у мужчин (в ряде случаев).

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тамоксифену или компонентам таблетки.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тяжёлые нарушения функции печени и почек.
• Тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии.
• Длительная терапия антикоагулянтами (варфарин) требует особого контроля.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется врачом индивидуально. Стандартная схема — 20 мг тамоксифена в сутки (одна таблетка 20 мг или две по 10 мг), принимаемая внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. При адъювантной терапии длительность приёма обычно составляет 5 лет, в отдельных случаях — до 10 лет. Увеличение дозы свыше 40 мг в сутки не повышает эффективность, но усиливает побочные эффекты. При пропуске приёма не следует удваивать дозу.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• Приливы жара, повышенная потливость.
• Тошнота, рвота, дискомфорт в животе.
• Вагинальные кровотечения, выделения, сухость или зуд.
• Задержка жидкости, отёки.
• Повышенная утомляемость, головокружение.

Редкие, но серьёзные осложнения:

• Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия лёгочной артерии.
• Повышенный риск рака эндометрия (при длительном приёме).
• Катаракта, изменения сетчатки.
• Гиперплазия эндометрия, полипы.
• Нарушения функции печени, жировая дистрофия.

При появлении признаков тромбоза (боль в ноге, одышка, боль в груди) или аномальных вагинальных кровотечений необходимо немедленно обратиться к врачу.

¶Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии проводится регулярный гинекологический осмотр, включая УЗИ органов малого таза, для контроля состояния эндометрия. Рекомендуется ежегодное офтальмологическое обследование. Пациенткам с нарушениями свёртывающей системы крови тамоксифен назначают с осторожностью. При планировании оперативных вмешательств приём препарата может быть временно приостановлен по решению врача.

Тамоксифен может взаимодействовать с антикоагулянтами, цитостатиками, ингибиторами CYP2D6 (например, некоторые антидепрессанты), что снижает его эффективность. Совместный приём с эстрогенами не рекомендуется.

¶Хранение и форма выпуска

Таблетки «Тамоксифен Гексал» выпускаются в дозировках 10 мг и 20 мг. Хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке. Отпускается строго по рецепту.

¶Примечание

Информация носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Назначение, коррекция дозы и отмена препарата проводятся только специалистом с учётом индивидуальных показателей пациента.