Тамифлю — оригинальный противогриппозный препарат¶

Осельтамивир (торговое наименование «Тамифлю») — противовирусный препарат, применяемый для лечения и профилактики гриппа A и B. Относится к классу ингибиторов нейраминидазы — фермента, обеспечивающего выход вирусных частиц из инфицированной клетки и их дальнейшее распространение в дыхательных путях. Выпускается в форме капсул и порошка для приготовления суспензии; действующее вещество — осельтамивира фосфат.

¶История и разработка

Осельтамивир был создан в 1990-х годах в результате исследований, проводившихся в компании Gilead Sciences (США). Основой послужили работы по структуре нейраминидазы вируса гриппа, за которые в 1990-х были получены кристаллографические данные. Первым одобренным препаратом этого класса стал занамивир, затем — осельтамивир. Права на коммерческое производство и продвижение «Тамифлю» были переданы фармацевтической компании Roche, которая вывела препарат на рынок в 1999 году. В 2000-х годах ВОЗ включила осельтамивир в перечень средств, рекомендуемых при пандемическом гриппе.

¶Механизм действия

Нейраминидаза — поверхностный белок вируса гриппа, необходимый для отщепления сиаловых кислот и освобождения новых вирионов из клетки-хозяина. Осельтамивир является пролекарством: в организме он превращается в активный метаболит — осельтамивира карбоксилат, который конкурентно связывает активный центр нейраминидазы и блокирует её работу. В результате размножение вируса замедляется, а его распространение в дыхательных путях ограничивается. Препарат действует как на вирусы гриппа A, так и на вирусы гриппа B, но не эффективен против других респираторных вирусов.

¶Применение

Осельтамивир применяется:

• для лечения гриппа у взрослых и детей (обычно с одного года);
• для постконтактной профилактики у лиц, контактировавших с больными;
• в период сезонных вспышек и пандемий.

Ключевое условие эффективности — раннее начало приёма: в первые 36–48 часов после появления симптомов. Стандартный курс лечения — 5 дней, профилактики — до 10 дней. Дозировка корректируется в зависимости от возраста, массы тела и функции почек.

¶Эффективность и критика

Клинические исследования показывают, что при своевременном приёме осельтамивир сокращает длительность заболевания примерно на один день и снижает выраженность симптомов. Данные о влиянии препарата на частоту осложнений и госпитализаций остаются предметом дискуссий: систематические обзоры, в том числе подготовленные Кокрейновским сотрудничеством, указывали на ограниченность доказательств и призывали к публикации полных данных исследований. Производитель, в свою очередь, ссылался на результаты собственных испытаний и рекомендации органов здравоохранения. Отдельно обсуждались вопросы доступности препарата в период пандемии гриппа H1N1 в 2009 году и его включения в государственные резервы.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, рвота, головная боль, реже — нарушения со стороны центральной нервной системы (головокружение, бессонница, в отдельных случаях спутанность сознания). Препарат отпускается по рецепту. Как и другие противовирусные средства, осельтамивир не заменяет вакцинацию, которая остаётся основным методом профилактики гриппа. Возможность формирования устойчивых штаммов вируса требует контроля за применением препарата.