Тадалафил: применение, дозировки и обращение¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное средство, ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции, симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в таблетированных формах в дозировках 2,5, 5, 10 и 20 мг под различными торговыми наименованиями. В Российской Федерации относится к рецептурным препаратам: приобретение и отпуск без рецепта врача законодательно не допускаются.

¶Общие сведения

Действующее вещество — тадалафил, международное непатентованное наименование (МНН). Химически представляет собой производное пиперазина и относится к классу селективных ингибиторов ФДЭ-5. Механизм действия связан с блокированием фермента фосфодиэстеразы типа 5, что повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, способствует расслаблению гладкой мускулатуры и усилению кровотока в соответствующих тканях при наличии сексуального возбуждения. Препарат не оказывает эффекта при отсутствии стимуляции.

Основные характеристики:

• период полувыведения — около 17,5 часов, что обеспечивает длительное действие (до 36 часов);
• начало действия — в среднем через 30–60 минут после приёма;
• биодоступность — около 36 %, не зависит от приёма пищи;
• метаболизм — преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4.

Длительный период полувыведения отличает тадалафил от других представителей группы (силденафила, варденафила) и позволяет применять его как в «по требованию», так и в ежедневном режиме.

¶Дозировки и режимы применения

Дозировка подбирается врачом индивидуально. Таблетки по 20 мг предназначены для приёма по требованию, непосредственно перед предполагаемой половой активностью. Максимальная рекомендуемая частота приёма такой дозы — не чаще одного раза в сутки. Для ежедневной терапии обычно используются дозировки 2,5 и 5 мг.

Факторы, влияющие на выбор дозы:

• состояние сердечно-сосудистой системы и печени;
• одновременный приём других лекарств (в частности, ингибиторов CYP3A4);
• наличие сопутствующих заболеваний;
• индивидуальная переносимость.

Самостоятельное изменение дозировки, в том числе увеличение до 20 мг без назначения врача, не рекомендуется.

¶Показания

Препарат применяется при следующих состояниях:

• эректильная дисфункция различного генеза;
• симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы (в том числе в комбинации с эректильной дисфункцией);
• лёгочная артериальная гипертензия (в отдельных лекарственных формах и под контролем специалиста).

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота;
• повышенная чувствительность к тадалафилу;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• нестабильная стенокардия;
• тяжёлая печёночная или почечная недостаточность (для определённых дозировок);
• возраст до 18 лет.

К частым нежелательным реакциям относятся головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы. Большинство эффектов носят транзиторный характер и связаны с расширением сосудов. При появлении боли в груди, внезапного снижения зрения или слуха следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

¶Правовой статус и обращение в России

В России тадалафил включён в перечень рецептурных лекарственных препаратов. Это означает, что:

• отпуск из аптек производится только по рецепту установленной формы;
• реклама рецептурных препаратов среди населения ограничена законодательством;
• продажа через интернет-ресурсы без лицензии и рецепта является нарушением.

Покупка «в Москве» или любом другом городе подразумевает обращение в аптечную организацию, имеющую соответствующую лицензию, при наличии рецепта, выданного медицинским работником. Приобретение препаратов из непроверенных источников связано с рисками: возможны подделки, несоответствие дозировки, наличие незаявленных примесей. Контроль качества лекарственных средств в легальной аптечной сети осуществляется в соответствии с требованиями регулятора.

¶Взаимодействия

Значимые лекарственные взаимодействия:

¶История и значение

Тадалафил был разработан в конце 1990-х годов и одобрен регуляторными органами в начале 2000-х. Его появление расширило возможности терапии эректильной дисфункции за счёт длительного действия и возможности ежедневного приёма. Препарат входит в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран и активно изучается в кардиологии и пульмонологии.

¶Распространённые заблуждения

Среди потребителей распространены ошибочные представления:

• что препарат действует без сексуальной стимуляции — это неверно;
• что увеличение дозы повышает эффект — как правило, это лишь усиливает побочные реакции;
• что средство можно бесконтрольно сочетать с алкоголем и другими лекарствами — это повышает риски.

Рациональное применение возможно только по назначению и под наблюдением врача.