Тадалафил: дозы и режимы применения¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное средство класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции, симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в таблетированной форме под различными торговыми наименованиями. Отличительной особенностью препарата является длительный период полувыведения, что определяет широкий диапазон применяемых доз и режимов приёма.

¶Механизм действия и связь с дозированием

Тадалафил блокирует фермент ФДЭ-5, разрушающий циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Повышение концентрации цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов приводит к их расслаблению и усилению кровотока. Эффект реализуется только при наличии естественной стимуляции, поэтому препарат не действует автономно.

Период полувыведения тадалафила составляет около 17,5 часа, что значительно превышает аналогичный показатель силденафила (около 4 часов) и варденфила (около 4–5 часов). Именно это свойство позволяет использовать как «по требованию», так и ежедневные (регулярные) схемы, а также объясняет различия в подборе доз.

¶Дозы при эректильной дисфункции

Для лечения эректильной дисфункции применяются два принципиально разных режима.

¶Приём по требованию

Стандартная рекомендуемая доза — 10 мг за примерно 30 минут до предполагаемой половой активности, независимо от приёма пищи. В зависимости от индивидуальной эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг. Максимальная суточная доза при этом режиме — 20 мг, кратность приёма — не чаще одного раза в сутки.

¶Ежедневный приём

Регулярная схема предполагает приём 2,5 мг или 5 мг один раз в сутки в одно и то же время, без привязки к половой активности. Доза 5 мг обычно назначается при более выраженных нарушениях или при необходимости частых половых актов (два и более раз в неделю). При ежедневном режиме пища и алкоголь не оказывают значимого влияния на концентрацию препарата.

¶Особые группы

Для пациентов с нарушением функции почек лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы обычно не требуется. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) максимальная доза при приёме по требованию ограничивается 10 мг, а ежедневный приём не рекомендуется. При печёночной недостаточности средней тяжести суточная доза не должна превышать 10 мг. Для пациентов старше 65 лет коррекция дозы, как правило, не требуется.

¶Дозы при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

При симптомах доброкачественной гиперплазии предстательной железы тадалафил применяется в фиксированной дозе 5 мг один раз в сутки, независимо от наличия эректильной дисфункции. Это единственная одобренная доза для данного показания. Улучшение симптомов оценивается обычно через 2–4 недели терапии, а полный эффект может развиваться в течение нескольких месяцев.

¶Дозы при лёгочной артериальной гипертензии

Для лечения лёгочной артериальной гипертензии используется отдельная форма и режим: начальная доза 40 мг один раз в сутки. При необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 80 мг однократно в сутки. Данный режим существенно превышает дозы, применяемые в урологической практике, и требует контроля со стороны специалиста.

¶Типичные дозировки: сводная таблица

¶Факторы, влияющие на выбор дозы

На подбор дозы влияют несколько обстоятельств:

• Сопутствующие заболевания — состояние почек и печени, сердечно-сосудистая патология.
• Одновременный приём других препаратов — ингибиторы цитохрома CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир) замедляют выведение тадалафила и требуют снижения дозы; индукторы (например, рифампицин) ускоряют метаболизм.
• Приём нитратов — сочетание с нитратами и донаторами оксида азота противопоказано из-за риска резкого падения артериального давления.
• Индивидуальная переносимость — головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия чаще возникают при более высоких дозах.
• Алкоголь — в умеренных количествах не влияет на концентрацию, но может усиливать гипотензивный эффект.

¶Передозировка и ограничения

При передозировке возможны усиление головной боли, гиперемия, головокружение, гипотензия. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен, поскольку тадалафил активно связывается с белками плазмы.

Препарат не предназначен для женщин и лиц младше 18 лет (за исключением отдельных случаев лёгочной гипертензии у детей, где решение принимает врач). Тадалафил не защищает от инфекций, передающихся половым путём, и не является контрацептивным средством.

¶Особенности длительного действия

Благодаря периоду полувыведения около 17,5 часа эффекс тадалафила сохраняется до 36 часов после приёма, что даёт большую гибкость по сравнению с короткодействующими ингибиторами ФДЭ-5. Это обстоятельство делает ежедневную низкодозовую схему удобной для пациентов, ведущих активную половую жизнь, и позволяет снизить психологическую нагрузку, связанную с планированием приёма.

Дозы тадалафила подбираются индивидуально лечащим врачом с учётом показания, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств; самостоятельное изменение режима не рекомендуется.